一种泊沙康唑中间体的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种泊沙康唑中间体（I）的制备方法，包括如下步骤：将化合物（II）在氮气保护下，在非质子溶剂中，在Lewis酸催化下，与异丁酸酐在-40～0℃的温度下进行酯化，得到泊沙康唑中间体（I）的粗品，经过重结晶得到泊沙康唑中间体（I）；本发明专利技术的方法相比于酶催化反应原辅料价廉易得，操作工艺简单，收率较高，低成本，适合工业化生产。本发明专利技术的方法获得的泊沙康唑中间体(Ⅰ)，ee值大于99%，可以用于泊沙康唑的合成。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学合成
，涉及一种泊沙康唑中间体的制备。
技术介绍
泊沙康唑(化学名:4_[4- [4- [4- [ [ (3R, 5R) _5_ (2，4_ 二氟苯基)_5_ (1，2，4_ 三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[ (2S, 3S) -2-羟基戊-3-基]-1, 2，4-三唑-3-酮，posaconazole),结构式为:

【技术保护点】
一种泊沙康唑中间体（I）的制备方法，其特征是包括如下步骤：将化合物（II）在氮气保护下，在非质子溶剂中，在Lewis酸催化下，与异丁酸酐在?40～0℃的温度下进行酯化，得到泊沙康唑中间体（I）的粗品，经过重结晶得到泊沙康唑中间体（I）；FDA00002870252000011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种泊沙康唑中间体(I)的制备方法，其特征是包括如下步骤: 将化合物(II)在氮气保护下，在非质子溶剂中，在Lewis酸催化下，与异丁酸酐在-40 0°C的温度下进行酯化，得到泊沙康唑中间体(I)的粗品，经过重结晶得到泊沙康唑中间体(I)；2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述Lewis酸为ZnCl2,AlCl3, FeCl3, SnCl4,MnCl2 一种或几种混合物。3.根据权利要求1所述的方法，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：张静，
申请(专利权)人：天津大学仁爱学院，
类型：发明
国别省市：