一种由脂肪族叠氮合成脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的方法技术

本发明专利技术涉及一种由脂肪族叠氮合成脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的方法。本发明专利技术利用脂肪族叠氮和丙炔酸在碘化亚铜、抗坏血酸钠和碱催化体系下，点击[2+3]环加成/脱羧生成脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的合成方法。与已有方法相比，该方法适用底物范围广，操作简便，反应条件比较温和，而且反应效率高，是一种具有重要应用价值的方法。

【技术实现步骤摘要】
,2,3-三氮唑的方法
本专利技术属于有机及药物合成
，具体涉及，2，3-三氮唑的方法。
技术介绍
I, 2，3-三氮唑是很稳定的类酰胺结构，在生物体的新陈代谢中发挥着稳定而有效的抑制作用。由于其还具有很好的生物兼容性，通过三氮唑环将不同底物的药效团通过链接成为一个分子，该分子通过氢键和偶极作用与生物靶点能很好的结合，而且毒性低。所以，1，2，3-三氮唑结构单元在药物分子的设计中被广泛应用。脂肪族1-取代-1，2，3-三氮唑作为其中一员，也越来越受医药研究人员亲睐。其中式I所示分子是血管内皮生长因子受体络氨酸及酶抑制剂，具有很好的抗癌活性。权利要求1.，2，3-三氮唑的方法，其特征在于其合成路线如下:2.根据权利要求1所述的合成脂肪族1-取代-1，2，3-三氮唑的方法，其特征在于，所述碱为三乙胺、碳酸铯或1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯中的任一种。3.根据权利要求1所述的合成脂肪族1-取代-1，2，3-三氮唑的方法，其特征在于，所述溶剂为DMF或DMSO中的一至两种。全文摘要本专利技术涉及,2,3-三氮唑的方法。本专利技术利用脂肪族叠氮和丙炔酸在碘化亚铜、抗坏血酸钠和碱催化体系本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种由脂肪族叠氮合成脂肪族1?取代?1,2,3?三氮唑的方法，其特征在于其合成路线如下：?R为：中任一种;具体步骤如下：氮气保护下，向反应器中加入1当量的脂肪族叠氮、1?1.5当量的丙炔酸、0.1?0.4当量的CuI、0.2?0.6当量的抗坏血酸钠、0.3?0.8?当量的碱和10?20体积当量溶剂，80?120℃下反应8?14小时，反应完成后经分离提纯即得所需产品。2013100725834100001dest_path_image002.jpg,2013100725834100001dest_path_image004.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：匡春香，张仲奎，李亚辉，史素平，王泽超，何萍，
申请(专利权)人：同济大学，
类型：发明
国别省市：