酪蛋白激酶1δ 及酪蛋白激酶1ε 抑制剂制造技术

本发明专利技术提供对酪蛋白激酶1δ以及酪蛋白激酶1ε具有抑制活性的新型唑酮衍生物。另外，通过抑制酪蛋白激酶1δ以及酪蛋白激酶1ε，该抑制剂提供了对于酪蛋白激酶1δ或者酪蛋白激酶1ε的活化机制与疾病状态相关联的疾病的治疗和/或预防有用的医药。尤其是，该抑制剂提供了对于昼夜节律周期障碍（包括睡眠障碍）、中枢神经退行性疾病、癌的治疗有用的医药。一种酪蛋白激酶1δ及酪蛋白激酶1ε抑制剂，作为有效成分，含有通式（1）表示的唑酮衍生物或其盐、或者它们的溶剂化物或它们的水合物。式（1）中，X表示卤原子（可为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子中的任一种）。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含有pfj唑酮衍生物或其盐、或它们的溶剂化物或它们的水合物作为有效成分的酪蛋白激酶I S及酪蛋白激酶1ε抑制剂。本专利技术涉及用于治疗酪蛋白激酶1δ或者酪蛋白激酶1ε的酶的活化与其疾病状态相关联的疾病的医药。本专利技术涉及含有在酪蛋白激酶I S或者酪蛋白激酶1ε的酶活化与其疾病状态相关联的疾病中尤其是对于治疗和/或预防昼夜节律周期障碍(包括睡眠障碍)、中枢神经退行性疾病、癌有用的酪蛋白激酶Iδ及酪蛋白激酶I ε抑制剂的医药。
技术介绍
酪蛋白激酶I属于丝氨酸/苏氨酸激酶(在某种情况下也将酪氨酸残基磷酸化)，作为哺乳类中的其亚型(isoforms),已知有α、β、γ 1、γ 2、Y 3、δ及ε这7种。已知这些亚型通过将各种不同的底物蛋白质磷酸化，使该蛋白质的功能活化或者失活或者稳定化或者不稳定化，从而参与各种不同的生物体功能的调节。就哺乳类的酪蛋白激酶I S或者酪蛋白激酶I ε而言，作为其结构，具有与其它亚型类似的激酶结构域，但是在N端及C端结构域与其它亚型不同。即，认为在C端结构域中具有多个自磷酸化部位而参与自身酶活性的调节。另外，在激酶结构域中，存在被认为与核内移行本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.08.09 JP 2010-1785491.述通式(I)表示的U恶'唑酮衍生物，2.据权利要求1所述的恶唑酮衍生物，其中，通式(I)表示的化合物为以下化合物中的任一种: 4- ((6-甲氧基-3-吡啶基)亚甲基)-2- (5-氟-2-噻吩基)-5 (4H) -.1#唑酮、 4- ((6-甲氧基-3-吡啶基)亚甲基)-2- (5-氯-2-噻吩基)-5 (4H) - ,P恶!唑酮、 4- ((6-甲氧基-3-吡啶基)亚甲基)-2- (5-溴-2-噻吩基)-5 (4H) - P恶唑酮、 4- ((6-甲氧基-3-吡啶基)亚甲基)-2- (5-碘-2-噻吩基)-5 (4H) -.u恶ι唑酮。3.种酪蛋白激酶I δ及酪蛋白激酶I ε抑制剂，含有权利要求1或2所述的P恶'唑酮衍生物或其盐、或者它们的溶剂化物...

【专利技术属性】
技术研发人员：冈本雅子，高山喜好，
申请(专利权)人：株式会社创药分子设计，株式会社NB健康研究所，
类型：
国别省市：