纳米结构的阿瑞匹坦组合物、其制备方法以及包含其的药物组合物技术

本发明专利技术涉及纳米结构的阿瑞匹坦组合物、其制备方法和含有它们的药物组合物。本发明专利技术的阿瑞匹坦的纳米颗粒具有小于约200nm的平均粒度。本发明专利技术的稳定纳米结构颗粒具有提高的溶解度、溶出速率、渗透性和生物等效的或增强的生物性能，其特征在于相较于参考和市售药物显著降低的进食/禁食影响。阿瑞匹坦是一种化合物，其属于一类被称为P物质拮抗剂(SPA)的药物。其通过作用于神经激肽1受体发挥其效应。阿瑞匹坦由默克公司生产，商品名为Emend，用于防止化疗引起的急性或延迟的恶心和呕吐(CINV)以及用于防止术后恶心和呕吐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及纳米结构的阿瑞匹坦(Aprepitant)组合物、其制备方法以及包含其的药物组合物。根据本专利技术的阿瑞匹坦纳米颗粒具有小于约200nm的平均粒度。本专利技术的稳定的纳米结构颗粒具有提高的溶解度、溶出速率、渗透性和生物等效的或增强的生物性能，其特征在于与参考或市售药物相比显著降低进食/禁食影响。阿瑞匹坦是一种化合物，其属于一类被称为P物质拮抗剂(SPA)的药物。其通过作用于神经激肽I受体发挥其效应。阿瑞匹坦由默克公司生产，商品名为Emend，用于防止化疗引起的急性或延迟的恶心和呕吐(CINV)以及用于防止术后恶心和呕吐。
技术介绍
·A.关于纳米颗粒形成/生产的
技术介绍
如今，活性成分开发者用尽了具有高溶解度的新的化学实体；大多数被准许或进入开发过程的化合物具有弱的溶解性和/或具有低的渗透性。传统的增加这些化合物的溶解度以及溶出速率的方法非常有限。化学修饰，例如盐或前药形成以及包含可电离基团可导致活性化合物的更高性能。然而，这些结构修饰在许多情况下可导致活性化合物的失活或不稳定。常规固体或液体配制(例如；微粉化、研磨、固体分散、脂质体)也可作为研究者增加化合物溶解度的有本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.06.18 HU P10003251.米结构的阿瑞匹坦，其 a)具有小于约200nm的平均直径和/或 b)具有在FassiF中的至少0.lmg/mL的溶解度和在FessiF中的至少0.4mg/mL的溶解度和/或 c)具有无定形的或晶体的或任意多晶型物或共晶晶体的结构和/或 d)特征在于在水中和/或生物相关介质中的瞬时润湿性和再分散性，和/或 e)在将其再分散到水中和/或生物相关介质中后，具有澄清的滤液，纳米结构化合物的滤液及时稳定而且用参考活性化合物作为晶种经多天不会导致结晶和/或 f)透过人工膜的体外渗透性，在FaSSIF条件下至少为l*10_6Cm/S，以及在FeSSIF条件下至少为3*l(T6cm/s和/或 g)具有与参考活性化合物和/或市售的活性化合物的tmax至少等价/生物等效或比其更低的tmax和/或 h)具有与参考活性化合物和/或市售的活性化合物的Cmax至少等价/生物等效或比其更高的Cmax和/或 i)相比参考活性化合物和/或市售的活性化合物，具有降低的进食/禁食影响。2.物组合物，其包含通过在连续流动反应器、优选在微流体连续流动反应器中的受控纳米沉淀制备的根据权利要求1的纳米结构的阿瑞匹坦，以及药学上可接受的载体，优选稳定剂。3.根据权利要求2的组合物，其中所述稳定剂选自纤维素及其衍生物、聚乙烯吡咯烷酮、由聚乙二醇、聚乙烯己内酰胺以及聚乙酸乙烯酯组成的接枝共聚物(例如Soluplus )、月桂基硫酸钠、明胶、十六醇十八醇混合物、聚乙二醇、1-乙烯基-2-吡咯烷酮...

【专利技术属性】
技术研发人员：G·菲利普切塞，Z·厄特沃什，G·赫尔托维克斯，F·达尔瓦，
申请(专利权)人：成药技术IP控股泽西有限公司，
类型：
国别省市：