一种阿瑞匹坦的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种阿瑞匹坦的制备方法，包括以下步骤：A、在酸存在下，中间体Ⅱ与中间体Ⅲ发生分子间环合反应，生成中间体Ⅳ，中间体Ⅳ经盐酸成盐同时转换构型得单一异构体Ⅴ；B、中间体Ⅴ被还原为醇后，与3,5-二三氟甲基苯甲酰氯成酯得到中间体Ⅵ，所得中间体Ⅵ以醇类溶剂重结晶；C、中间体Ⅵ在四氢呋喃中与二甲基二茂钛反应制得中间体Ⅶ粗品；D、中间体Ⅶ粗品在金属催化剂存在下经还原氢化反应制得中间体Ⅷ，中间体Ⅷ通过与酸成盐进行纯化；E、纯化后的中间体Ⅷ经烷基化制得阿瑞匹坦。本发明专利技术构思巧妙、流程简单，避免了昂贵原料的使用，所用试剂环境友好，非常利于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种阿瑞匹坦的制备方法，其特征在于包括以下步骤：其中，R选自：氢、甲氧基、硝基或卤素原子。2013102185760100001dest_path_image002.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴勇，戚太林，李杰，
申请(专利权)人：四川百利药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：