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氮-3-异噁唑基-3-4-噻吩基-嘧啶磺酰基丙酰胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途制造技术

技术编号:8483507 阅读:174 留言:0更新日期:2013-03-28 02:41
本发明专利技术属于医药领域,具体涉及氮-(4,5-2氢异噁唑-3-基)-3-(4-(噻吩-2-基)-嘧啶-2-磺酰基)丙酰胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明专利技术的要解决的技术问题是于为抑制肿瘤代谢的药物提供一类新的化合物。本发明专利技术的技术方案是提供氮-(4,5-2氢异噁唑-3-基)-3-(4-(噻吩-2-基)-嘧啶-2-磺酰基)丙酰胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途,结构如式I所示。本发明专利技术创造性地发现式I所示的化合物具有好的抗肿瘤作用,能用于制备抗肿瘤药物组合物,为抗肿瘤药物制备领域提供了一种新的选择,具有很好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
氮-3-异噁唑基-3-4-噻吩基-嘧啶磺酰基丙酰胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途
本专利技术属于医药领域,具体涉及氮-(4,5-2氢异噁唑-3-基)-3-(4-(噻吩-2-基)_嘧啶-2-磺酰基)丙酰胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。
技术介绍
恶性肿瘤已成为危害人类健康和生存的重要杀手,其发病率和死亡率已超过心血管疾病,并且发病率有明显上升的趋势。虽然随着近年来治疗方法的不断改进和新药物的发现,使得部分肿瘤的5年生存率有所上升,但是诸如肺癌,肝癌,前列腺癌等癌症的预后仍很差,死亡率高。肿瘤病人多伴随有能量消耗高、体重减轻等代谢紊乱现象。上世纪20 年代,德国诺贝尔奖得主奥托 瓦伯格发现肿瘤组织的代谢明显增强,肿瘤细胞主要依赖糖酵解进行代谢,其耗糖速度远大于正常细胞。近年来,肿瘤代谢异常现象再次引起人们的重视,这种“瓦伯格效应”又开始成为肿瘤研究的焦点。哈佛大学科学家发现主要存在于肿瘤细胞的M2型丙酮酸激酶(PKM2)可促进肿瘤细胞“瓦伯格效应”的发生,并对肿瘤的形成和生长起着至关重要的作用。实验研究已发现,抑制PKM2的活性,可以干扰肿瘤的代谢,抑制肿瘤的增值,增加肿瘤细胞的凋亡,本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I所示的氮?(4,5?2氢异噁唑?3?基)?3?(4?(噻吩?2?基)?嘧啶?2?磺酰基)丙酰胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途:式I其中,R1、R2、R7、R8独立的为H、卤素、NH2、CF3、卤代C1~C8烷基、C1~C8烷氧基或C1~C8烷基;R3~R6独立的为H或C1~C8烷基;R9~R11独立的为H、呋喃环基、环丙基、吡唑基或C1~C8烷基。FDA0000141989250000011.tif

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:魏于全杨胜勇王永生石华山
申请(专利权)人:四川大学
类型:发明
国别省市:

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