作为激酶抑制剂的1，8-萘啶物质制造技术

新的式(I)的杂芳基氨基萘啶衍生物是消耗ATP的蛋白质的抑制剂，特别可以用于治疗肿瘤，其中X、R1、R2、R3、R4、W1、W2、W3、W5和W6具有权利要求1的含义。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为激酶抑制剂的1，8-萘啶物质本专利技术涉及化合物和化合物的用途，其中通过消耗ATP的蛋白质如激酶进行的信号转导的抑制、调节和/或调控起作用，特别是涉及TGF-β受体激酶的抑制剂。本专利技术的目的还在于包含这些化合物的药物组合物和这些化合物在治疗激酶诱导的疾病中的用途。结合ATP并利用其能量来改变构象、使底物磷酸化和启动信号级联放大的蛋白质已知来自许多类型，如激酶、磷酸酶、侣伴蛋白或异构酶。使用特定的工具和技术可以富集ATP-结合蛋白。来自分为酪氨酸激酶和丝氨酸苏氨酸激酶亚家族的蛋白激酶大家族的部分清单包括 cAbl、Akt> ALK> ALKl 及其家族成员如 ALKl 和 ALK5、Axl> Aurora A 和 B、Btk、Dyrk2>EGFR、Erk、肝配蛋白受体如EphA2、FAK、FGF受体如FGFR3、胰岛素受体IR和胰岛素样生长因子受体 IGFlR、IKK2、Jak2、JNK3、cKit、LimK、VEGF 受体 1、2 和 3、Mekl、Met、P70s6K、PDGFR、PDKl、PI3K、Plkl、PKDl、bRaf、RSKl、Src 及其本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.02.22 EP 10001758.11.⑴化合物，2.权利要求1的化合物，其中 W1表示N或CH，优选N， W2表示CR6， W3表示N或CR5，优选CR5， W5表示N或CH，优选CH，且 W6表示CH。3.权利要求1或2的化合物，其中R5 表示 H、A、0A、CN、-Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY、-OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-Het3,-NH-CO-Alk-NYY, Hal,-CO-NYY-NYY 或-CO-NH-Alk-Het3 ；优选 H、0A、CN、-Alk-OH, COOA, -CO-NHA, NH2, -OAlk-OY, -OAlk-NAA, -OAlk-Het3, -NH-CO-Alk-NAA, Cl、-CO-NHA-NAA 或-CO-NH-Alk-Het3 ； 或者Rl 连同 R5 —起还表示-CH = CH-、-CO-NH-、-SO2-NH-、-N = C (Y) -、-CH = C (NO2)-或-CH=C(Hal)-；优选-CH = CH-、-N = C (H)-或-CH = C (Br) _。4.权利要求1-3任一项的化合物，其中R6 表示 H、A、0A、NH2^-NH-COA, -CO-NHA,Hal、NAA、-NH-CO-Alk-NYY, -NH-Alk-Het3,-NH-CO-NH2, -NH-CO-Het3、-CO-NH-Het3, -NH-CO-Alk-OH 或-NH-CO-Alk-NH-COOA。5.权利要求1-4任一项的化合物，其中 R2表示苯基、吡啶基、吡唑基或吡嗪基，它们各自可以被至少一个选...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·约恩齐克，D·多施，F·岑克，C·阿门特，
申请(专利权)人：默克专利有限公司，
类型：
国别省市：