取代的杂环基苄基吡唑及其用途制造技术

本申请涉及新颖的取代的1-[3-(杂环基)苄基]-1H-吡唑衍生物、它们的制备方法、它们用于治疗和/或预防疾病的用途、以及它们用于生产治疗和/或预防疾病的药物的用途，更具体地，所述药物用于治疗和/或预防过度增生性和血管生成性疾病和由于对缺氧状态的代谢适应导致的那些疾病。这样的治疗可以以单一疗法形式实现，或者结合其它药物或其它治疗措施实现。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】取代的杂环基苄基吡唑及其用途本申请涉及新颖的取代的1-[3-(杂环基)苄基]-L7-吡唑衍生物、它们的制备方法、它们用于治疗和/或预防疾病的用途、以及它们用于生产治疗和/或预防疾病的药物的用途，更具体地，所述药物用于治疗和/或预防过度增生性和血管生成性疾病和由于对缺氧状态的代谢适应导致的那些疾病。这样的治疗可以以单一疗法形式实现，或者结合其它药物或其它治疗措施实现。癌症是多种不同组织的失控细胞生长的后果。在许多情况下，新细胞渗入现有组织(侵袭性生长)，或它们转移进遥远的器官中。癌症发生在多种不同的器官中，且经常以组织特异性的方式进展。因此，术语“癌症”作为上位概念，描述了不同器官、组织和细胞类型的一大群确定的疾病。在2002年，全世界有440万人被诊断出乳房、肠、卵巢、肺或前列腺的肿瘤。在同一年，大约250万例死亡是由这些疾病引起(Globocan 2002年报道)。仅在美国预计在2005 年由于癌症超过125万新病例和超过500 000例死亡。这些新病例中的大多数涉及肠(约 100 000)、肺(约170 000)、乳房(约210 000)和前列腺(约230 000)的癌症。预计在接本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.05.08 EP 10004855.21.式(I)的化合物和它们的盐、溶剂化物和所述盐的溶剂化物2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物和它们的盐、溶剂化物和所述盐的溶剂化物，其中 m和η各自独立地表示数I或2, R1表示羟基或氰基， 且 R2表示三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基或下式的基团 X 其中3.根据权利要求1或2所述的式(I)的化合物和它们的盐、溶剂化物和所述盐的溶剂化物，其中 m和η都表示数I或2, R1表示羟基或氰基， 且 R2表示三氟甲氧基或下式的基团4.根据权利要求1、2或3所述的式(I)化合物和它们的盐、溶剂化物和所述盐的溶剂化物，其中 R1表示羟基， 且 m、n和R2分别具有在权利要求1、2或3中所给出的含义。5.式(1-PD)的化合物和它们的盐、溶剂化物和所述盐的溶剂化物，6.根据权利要求5所述的式(1-PD)的化合物和它们的盐、溶剂化物和所述盐的溶剂化物，其中 Rpd表示下式的前药基团7.用于制备在权利要求1-4中定义的式(I)的化合物的方法，其特征在于，在合适的钯催化剂和碱存在下，使式(II)的化合物8.用于制备在权利要求5和6中定义的式(1-PD)的化合物的方法，其特征在于，根据常规方法，用式(VIII)的化合物或该化合物的活化形式酯化式(1-A)的化合物9.如在权利要求1-6中的任一项中定义的化合物，用于治疗和/或预防疾病。10.如在权利要求1-6中的任一项中定义的化合物，用于在治疗和/或预防癌症或肿瘤的方法中使用。11.用于治疗和/或预防下述疾病的方法中的如在权利要求1-6中的任一项中定义的化合物缺血性心血管疾病、心力衰竭、心肌梗塞、心...

【专利技术属性】
技术研发人员：M赫特，H贝克，S格雷沙特沙德，P埃林豪斯，K昂特舍姆，J舒马歇尔，
申请(专利权)人：拜耳知识产权有限责任公司，
类型：
国别省市：