联芳基杂环取代的噁唑烷酮抗菌药制造技术

技术编号:8558991 阅读:176 留言:0更新日期:2013-04-10 22:57
本发明专利技术涉及通式(I)所示的联芳基杂环取代的噁唑烷酮抗菌药化合物、其药学上可接受的盐、异构体或其前药,其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B的定义同说明书中所述定义;本发明专利技术还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物和药物制剂,以及这些化合物在制备治疗和/或预防感染性疾病的药物和治疗和/或预防感染性疾病方面的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
,具体涉及联芳基杂环取代的噁唑烷酮抗菌药、其药学上可接受的盐、其异构体以及其前药,这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物和药物制剂,以及这些化合物在制备治疗和/或预防感染性疾病的药物和治疗和/或预防感染性疾病方面的应用。2、
技术介绍
噁唑烷酮类抗菌药是继磺胺类和氟喹诺酮类后开发的ー类新型化学全合成抗菌药,具有抑制多重耐药革兰氏阳性菌的作用。利奈唑胺是第一个上市的噁唑烷酮类抗菌素,

【技术保护点】
通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药,?其中,?R1选自(1)?OR6,(2)?NR6R6’,(3)?COR6,(4)??COOR6,(5)?OCOR6,(6)?CONR6R6’,(7)?NR6COR6’,(8)?OCONR6R6’,(9)?NR6COOR6’,(10)?NR6CONR6’R6,(11)?CSR6,(12)?CSOR6,(13)?OCSR6,(14)?CSNR6R6’,(15)?NR6CSR6’,(16)?OCSNR6R6’,(17)?NR6CSOR6’,(18)?NR6CSNR6’R6,(19)?NR6C(NR6)NR6’R6,(20)?S(O)pR6,(21)?SO2NR6R6’,或(22)R6,?p为0,1或2,?R6、R6’选自:(1)氢,(2)C1?6烷基,(3)C2?6烯基,(4)C2?6炔基,(5)3?14元的环烷基,(6)6?14元的芳基,(7)3?14元的杂环基,包含一个或多个选自N、S、O和/或SO2的杂原子,(8)?COC1?6烷基,(9)?COC2?6烯基,或(10)?COC2?6炔基;?R2、R3独立地选自氢,卤素或C1?6烷基;?A选自或B选自或其中X、Y、W、Z分别独立地为C原子或N原子,Q独立地为CH2、NH、O原子或S原子;?R4选自:(1)氢,(2)C1?6烷基,(3)C2?6烯基,(4)C2?6炔基,(5)3?14元环烷基,(6)6?14元芳基,(7)3?14元杂环基,包含一个或多个选自N、S、O和/或SO2的杂原子,(8)?COC1?6烷基,(9)?COC2?6烯基,或(10)?COC2?6炔基;?R5选自未被取代的或被1?3个R7取代的以下基团:?(1)3?14元环烷基,?(2)6?14元芳基,?(3)3?14元杂环基,或?(4)5?14元杂芳基,?R7选自卤素、羧基、羟基、氨基、氰基、硝基、C1?6烷基、羧基C1?6烷基、羟基C1?6烷?基、氨基C1?6烷基、卤代C1?6烷基、C1?6烷氧基、卤代C1?6烷氧基、C1?6烷氧基C1?6烷基、C1?6烷基氨基、二(C1?6烷基)氨基、二(C1?6烷基)氨基C1?6烷基、C1?6烷基羰基、C1?6烷基羰基氧基、C1?6烷氧基羰基、氨基甲酰基、氨基甲酰基C1?6烷基、C1?6烷基氨基甲酰基、二(C1?6烷基)氨基甲酰基、氨基磺酰基、氨基磺酰基C1?6烷基、C1?6烷基氨基磺酰基、二(C1?6烷基)氨基磺酰基、C1?6烷基磺酰氨基、C1?6烷基磺酰基、C1?6烷基羰基氨基或胍基。?FSA00000791565900011.tif,FSA00000791565900012.tif,FSA00000791565900013.tif,FSA00000791565900014.tif,FSA00000791565900015.tif...

【技术特征摘要】
2011.09.29 CN 201110290839.X1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药,2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药,具有下述通式(II)的结构3.如权利要求1或2任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药, 其中, R1 选自 _NHCOCH3、-oh、-NH2, -NHCV6 烷基、4.如权利要求3所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药, 其中, R1 选自-NHCOCH3 或-OH ; R2、R3独立地选自氢或卤素; X、Y分别独立地为C原子或N原子; R4选自氢或CV4烷基; R5选自未被取代的或被1-3个R7取代的5-8元单杂芳基,该5-8元单杂芳基包含一个或多个选自N、S、O和/或SO2的杂原子, R7选自CV4烷基或卤代CV4烷基。5.如权利要求4所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药, 其中, R1 选自-NHCOCH3 或-OH ; R2为氢; R3为氟; R4为氢; X为C原子; Y为N原子; R5选自未被取代的或被1-2个R7取代的5-6元单杂芳基,该5-6元单杂芳基包含一个或多个选自N、S或O的杂原子, R7选自CV4烷...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴永谦王爱臣
申请(专利权)人:山东轩竹医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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