【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物领域，尤其涉及一种。
技术介绍
甲磺酸伊马替尼，化学上称是4_[ (4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N_[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]苯甲酰胺甲磺酸盐。甲磺酸伊马替尼适用于治疗费城染色体阳性慢性髓细胞性白血病(CML)和Kit(CD117)阳性不可切除的和/或转移性恶性胃肠道间质癌(GIST)。伊马替尼的作用机制是竞争性抑制三磷酸腺苷(ATP)与胸苷激酶(TK)受体如KIT的结合位点，阻滞TK磷酸化，从而抑制信号传导，并可抑制与激酶活性相关的KIT突变(引起KIT受体活化)和野生型的KIT。其作用靶位主要有3种=Abelson(ABL)蛋白、KIT蛋白和血小板衍生生长因子(TOGF)受体。伊马替尼可通过功能获得性KIT突变引起不依赖干细胞因子的激活作用来减少来自GIST的细胞系(GIST882)的激酶磷酸化，当浓度达到lumol/L时，可完全抑制激酶磷酸化。经过广泛的临床验证后，伊马替尼已获得了全球医药学界的高度评价，2002年2月I日FDA又批准了其第2个适用症-用于治疗胃肠道间质细胞癌的治疗，目前已作是慢性...
【技术保护点】
一种甲磺酸伊马替尼片芯，其配方由药物活性成分和赋形剂组成，其特征在于，所述的药物活性成分是20～70％的甲磺酸伊马替尼α晶形，所述的赋形剂包括10～50％的填充剂、0～10％的粘合剂、10～30％的崩解剂、0.1～5％的助流剂和0.1～2％的润滑剂；所述的百分比是占所述甲磺酸伊马替尼片芯重量的重量百分比。
【技术特征摘要】
1.一种甲磺酸伊马替尼片芯，其配方由药物活性成分和赋形剂组成，其特征在于，所述的药物活性成分是20 70%的甲磺酸伊马替尼α晶形，所述的赋形剂包括10 50%的填充剂、O 10%的粘合剂、10 30%的崩解剂、0.1 5%的助流剂和0.1 2%的润滑剂；所述的百分比是占所述甲磺酸伊马替尼片芯重量的重量百分比。2.按权利要求1所述的甲磺酸伊马替尼片芯，其特征在于，所述的甲磺酸伊马替尼片芯包括30 50%的甲磺酸伊马替尼α晶形、25 50%的填充剂、O 3%的粘合剂、12 20%的崩解剂、0.5 1.1 %的助流剂和0.5 1.2%的润滑剂；所述的甲磺酸伊马替尼α晶形的粒径小于20um ;所述的百分比是占所述甲磺酸伊马替尼片芯重量的重量百分比。3.按权利要求1或2所述的甲磺酸伊马替尼片芯，其特征在于，所述的填充剂是微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素和预胶化淀粉中的一种或多种；所述的粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素中的一种或多种；所述的粘合剂较佳地是聚乙烯吡咯烷酮K30、聚乙烯吡咯烷酮K90、羟丙基纤维素EF、羟丙基纤维素LF、羟丙基甲基纤维素E3和羟丙基甲基纤维素E5中的一种或多种；所述的崩解剂是交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮和羧甲基淀粉钠中的一种或多种；所述的助流剂是滑石粉和/或微粉硅胶；所述的润滑剂是硬脂酸镁和/或硬脂酸。4.按权利要求1 3中任一项所述的甲磺酸伊马替尼片芯，其特征在于，所述的甲磺酸伊马替尼片芯形状是圆形、椭圆形和圆柱形中的任一种；所述的甲磺酸伊马替尼片芯规格是50mg、IOOmg和400mg中的任一种；50mg圆形的所述片芯直径优选是6 8mm,厚度优选是3 5mm,硬度优选是50 70N ； IOOmg圆形的所述片芯直径优选是8 IOmm,厚度优选是3.5 5.5mm,硬度优选是60 80N ；400mg椭圆形的所述片芯长度优选是19 22mm，宽度优选是9 11mm，硬度优选是150 180N。5.一种如权利要求1 4中任一项所述的甲磺酸伊马替尼片芯的制备方法，其特征在于，根据权利要求1 4中任一项所述的甲磺酸伊马替尼片芯配方，干法制粒或湿法制粒后压片，即可。6.按权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述干法制粒后压片的具体工艺操作是:①将所述的甲磺酸伊马替尼α晶形、填充剂、部分崩解剂和部分润滑剂混合均匀后进行干法制粒并整粒，得到颗粒；②在所述颗粒中加入剩余崩解剂、助流剂和剩余润滑剂混合均匀后进行压片，制得所述的甲磺酸伊马替尼片芯；步骤①中的崩解剂和步骤②中的崩解剂的总量是所述配方中的崩解剂含量；步骤①中的润滑剂和步骤②中的润滑剂的总量是所述配方中的润滑剂含量； 所述湿法制粒后压片的具体工艺操作是下述方案中的任一种:...
【专利技术属性】
技术研发人员：施斌，周耀，
申请(专利权)人：上海睿智化学研究有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。