一种甲磺酸伊马替尼片的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种甲磺酸伊马替尼片的制备方法，该方法采用β晶型的甲磺酸伊马替尼与药用辅料混合均匀后直接压片。所述的方法包括如下步骤：（1）将β晶型甲磺酸伊马替尼粉碎过筛，粒度控制为大于250微米粉末比例小于20%（w/w），小于75微米粉末比例小于10 %（w/w）；（2）粉碎过筛的甲磺酸伊马替尼原料药和辅料按比例混合均匀；（3）将步骤（2）所得的混合粉末压制成片。本发明专利技术方法甲磺酸伊马替尼原辅料配比具有良好的流动性、可压性，采用粉末混合直接压片工艺，具有工艺简单、成本低、产率高、产品溶出快等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种含甲磺酸伊马替尼制剂的制备方法，特别是涉及一种甲磺酸伊马 替尼片的制备方法。
技术介绍
甲磺酸伊马替尼是由瑞士诺华公司开发的一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，属苯 胺喹唑啉类化合物，是全球第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导的抑制剂。FDA已于 2001年5月批准甲磺酸伊马替尼用于治疗慢性骨髓性白血病，2002年2月FDA进一步批准 甲磺酸伊马替尼用于胃肠基质肿瘤的治疗。美国FDA批准上市的甲磺酸伊马替尼片商品规 格为 100mg 和 400mg。 甲磺酸伊马替尼，其化学名为：4-[(4-甲基-1-哌嗪）甲基]-N_[4-甲 基-3-[ [4-(3-吡啶）-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐 分子式：C29H31N70_CH4S0 3 分子量：589. 7 结构简式为：

【技术保护点】
一种甲磺酸伊马替尼片的制备方法，其特征在于，所述方法采用粉末直接压片法，包括如下步骤：（1）将β晶型甲磺酸伊马替尼粉碎过筛，粒度控制为大于250微米粉末比例小于20 %w/w，小于75微米粉末比例小于10%w/w；（2）粉碎过筛的甲磺酸伊马替尼原料药和辅料按如下配料比例混合均匀，按所述甲磺酸伊马替尼片芯重量的百分比计，其中崩解剂的含量为4~30%，填充剂的含量为10~50%，润滑剂的含量为0.1~2%，助流剂含量为0.1~3%，其余为β晶型甲磺酸伊马替尼；（3）将步骤（2）所得的混合粉末压制成片。

【技术特征摘要】
2014.06.11 CN 201410257076.21. 一种甲磺酸伊马替尼片的制备方法，其特征在于，所述方法采用粉末直接压片法，包 括如下步骤： (1) 将β晶型甲磺酸伊马替尼粉碎过筛，粒度控制为大于250微米粉末比例小于20 %w/w,小于75微米粉末比例小于10%w/w ; (2) 粉碎过筛的甲磺酸伊马替尼原料药和辅料按如下配料比例混合均匀，按所述甲磺 酸伊马替尼片芯重量的百分比计，其中崩解剂的含量为4~30%，填充剂的含量为ΚΓ50%，润 滑剂的含量为〇. Γ2%，助流剂含量为0. Γ3%，其余为β晶型甲磺酸伊马替尼； (3 )将步骤（2 )所得的混合粉末压制成片。2. 根据权利要求1所述的甲磺酸伊马替尼片的制备方法，其特征在于，所述片剂中崩 解剂的含量为6~20%，填充剂的含量为2...

【专利技术属性】
技术研发人员：于淑香，温树启，尹璐，李东洋，欧仁珊，赵晶，
申请(专利权)人：连云港杰瑞药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32