含有甲磺酸伊马替尼的药物制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了含有甲磺酸伊马替尼的药物制剂及其制备方法。具体地，本发明专利技术涉及一种以α晶型的甲磺酸伊马替尼为活性成分的药物制剂，所述片剂包含45～65％的甲磺酸伊马替尼、10～25％的崩解剂、20～40％的稀释剂、1～4％的助流剂、0.5～1.5％润滑剂。本发明专利技术转变α晶型的甲磺酸伊马替尼粘性强的劣势为优势，去除了处方中的粘合剂，与市售品相比使用辅料种类更少，相对来讲安全性更高，克服了α晶型的转晶问题，解决了甲磺酸伊马替尼难以药用的难题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，具体来讲，涉及以α晶型的甲磺酸伊马替尼为原料药 制备的片剂。
技术介绍
甲磺酸伊马替尼是由由诺华公司研发，是全球第一个上市的肿瘤发生相关信号传 导抑制剂，临床用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML)的慢性期、加速期或 急变期，治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST)的成人患者。该品种于 2001年5月首先在美国上市，随后进入欧洲、澳大利亚、日本、加拿大等多国市场，并于2002 年在中国上市。目前已在美国、欧盟和日本等国获得孤儿药物地位，其商品名为格列卫1 （GHveee )，其剂型为普通胶囊和普通薄膜包衣片。 诺华公司专利申请W099/03854公开了甲磺酸伊马替尼的α和β两种晶型，且在 该申请中声明β晶型的流动性、引湿性、热稳定性均明显优于α晶型，适合工业化生产，上 市产品格列卫所用晶型即为β晶型。α晶型的甲磺酸伊马替尼存在质轻、可压性差有静电 等缺陷，被认为不适合工业化生产。克服α的晶型的甲磺酸伊马替尼的流动性差、可压性 差、静电作用强、粘性强等缺陷，制备出与格列卫生物等效、稳定可靠的甲磺酸伊马替尼片 剂是本领域亟需解决的问题，也是突破诺华专利，造福国人的挑战之一。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服该药物开发中α晶型不适合制剂应用的偏见，提供一种 含α晶型的甲磺酸伊马替尼片剂，转变劣势为优势，解决了 α晶型甲磺酸伊马替尼难以药 用的问题。 本专利技术的目的是提供一种甲磺酸伊马替尼片剂，是有含有α晶型甲磺酸伊马替 尼的药物制剂，由伊马替尼、崩解剂、稀释剂、助流剂、和润滑剂组成，其中各组分的重量百 分比如下： 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有α晶型甲磺酸伊马替尼的药物制剂，包含甲磺酸伊马替尼、崩解剂、稀释剂、助流剂和润滑剂，其中各组分的重量百分比如下：任选的，所述制剂中还包含着色剂和矫味剂。

【技术特征摘要】
1. 一种含有α晶型甲磺酸伊马替尼的药物制剂，包含甲磺酸伊马替尼、崩解剂、稀释 齐U、助流剂和润滑剂，其中各组分的重量百分比如下： 甲碛酸伊马替尼 45?65% 1解麵 10?25% 稀释麵 20?40% 助流剂 1-4% II滑割 0.5?1.5% 任选的，所述制剂中还包含着色剂和矫味剂。2. 根据权利要求1所述的含有α晶型甲磺酸伊马替尼的药物制剂，其特征在于，各组 分的重量百分比如下： Φ磺酸伊4替尼 50?60% 崩解剂 15-25% 稀释剂 20?30% 助流剂 2?4% 润滑剂 0.5?1.5% 任选的，所述制剂中还包含着色剂和矫味剂。3. 根据权利1所述的含有α晶型甲磺酸伊马替尼的药物制剂，其特征在于，所述的崩 解剂选自交联羧甲纤维素钠、交联聚维酮、交联羧甲基淀粉钠中的一种或多种，优选交联聚 维酮。4. 根据权利要求1所述的含有α晶型甲磺酸伊马替尼的药物制剂，其特征在于，所述 的稀释剂选自微晶纤维素、乳糖或甘露醇中的一种或多种，优选微晶纤维素。5. 根据权利要求4所述的含有α晶型甲磺酸伊马替尼的药物制剂，其特征在于，所述 微晶纤维...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙运栋，王革，
申请(专利权)人：江苏豪森药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32