一种含左旋米那普仑的缓释组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种含左旋米那普仑的缓释组合物及其制备方法，本发明专利技术组合物含有作为活性成分的左旋米那普仑或其药学上可接受的盐，其特征在于，还包含作为亲水凝胶型缓释骨架材料的高粘度羟丙甲纤维素和作为pH调节剂的丙烯酸树脂；其各组分所占重量份配比为：左旋米那普仑或其药学上可接受的盐10-70份，羟丙甲纤维素5-30份，丙烯酸树脂3.5-7.5份；制备时，一定要将左旋米那普仑、羟丙甲纤维素和丙烯酸树脂充分混合均匀。本发明专利技术组合物能够实现人工胃液与人工肠液中的释放行为一致，保持长达12小时持续释放的效果，并且其制作损失小，效率高，稳定性好，操作简单，易于推广。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂
，具体的涉及。
技术介绍
左旋体米那普仑于2009年11月在美国进入临床III期，左旋米那普仑为目前国内外最新一代抗抑郁症药物。药代动力学研究表明左旋米那普仑口服快速吸收，约l_2h小时血药浓度达到峰值，消除半衰期较短，普通的左旋米那普仑片通常需要每天服药3次以保持治疗。因此有必要提供一种持续释放的，每天给药I次或2次左旋米那普仑缓释组合物，以减少患者服药次数，增加用药的适应性。 目前国内已有消旋体形式的盐酸米那普仑制剂上市。消旋体形式上市，是指具有手性中心的化合物，上市药品中含有它的等量的左旋和右旋的光学异构体。大量药理和药效学实验都表明，有些药物左旋异构体和右旋异构体会表现出较大的药效学上的差异，以消旋形式上市的药品不能发挥出该药品最大的药效。左旋米那普仑的去甲肾上腺素抑制能力是右旋米那普仑的20倍，左旋米那普仑的5-HT再摄取抑制能力是右旋的3-4倍，具有开发成更加有效的抗抑郁药的潜力。所以研制左旋米那普仑的制剂很有必要。申请号为CN97198442.5的专利技术专利申请公开了一种延长释放米那普伦的盖仑制齐U，该制剂的微粒中含有羟丙基甲基纤维素，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含左旋米那普仑的缓释组合物，其活性成分为左旋米那普仑或其药学上可接受的盐，其特征在于，还包含作为亲水凝胶型缓释骨架材料的高粘度羟丙甲纤维素和作为pH调节剂的丙烯酸树脂，低粘度的水溶性粘合剂，药剂学上可接受的填充剂，助流剂以及润滑剂；其各组分所占重量份配比为：左旋米那普仑或其药学上可接受的盐10?70份，羟丙甲纤维素5?30份，丙烯酸树脂3.5?7.5份,低粘度的水溶性粘合剂0.5?5份、药剂学上可接受的填充剂5?65份、助流剂0?3份以及润滑剂0.5?2份；所述低粘度的水溶性粘合剂选自低粘度级别的聚维酮、甲基纤维素、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素，所述粘合剂用含量大于或等于50%的乙醇溶解配制；...

【技术特征摘要】
1.一种含左旋米那普仑的缓释组合物，其活性成分为左旋米那普仑或其药学上可接受的盐，其特征在于，还包含作为亲水凝胶型缓释骨架材料的高粘度羟丙甲纤维素和作为pH调节剂的丙烯酸树脂，低粘度的水溶性粘合剂，药剂学上可接受的填充剂，助流剂以及润滑剂； 其各组分所占重量份配比为:左旋米那普仑或其药学上可接受的盐10-70份，羟丙甲纤维素5-30份，丙烯酸树脂3.5-7.5份，低粘度的水溶性粘合剂0.5-5份、药剂学上可接受的填充剂5-65份、助流剂0-3份以及润滑剂0.5-2份； 所述低粘度的水溶性粘合剂选自低粘度级别的聚维酮、甲基纤维素、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素，所述粘合剂用含量大于或等于50%的乙醇溶解配制； 制备时，一定要将左旋米那普仑、羟丙甲纤维素和丙烯酸树脂混合均匀，并采用湿法制粒。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述填充剂选自微晶纤维素、粉状纤维素、淀粉、预胶化淀粉、磷酸氢钙、硫酸钙、甘露醇、乳糖。3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述助流剂为微粉硅胶。4.根据权利要求1 3任 一所述所述的组合物，其特征在于，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂富马酸钠。5.按权利要求1 4任一所述组合物为芯片制成的包衣片，其特征在于，所述包衣片使用胃溶型薄膜包衣材料包衣，包...

【专利技术属性】
技术研发人员：葛亚伯，
申请(专利权)人：海南康虹医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：