一种制备伊潘立酮的新方法技术

本发明专利技术涉及一种制备伊潘立酮的新方法，伊潘立酮为抗非典型性精神分裂药物。本发明专利技术以6-氟-3-（4-哌啶基）-1,2-苯并异恶唑或其盐形式和3-甲氧基-4-羟基苯乙酮为主要起始原料，经羟基上的酰基化和取代成醚共两步反应得到伊潘立酮，该工艺路线，副产物少，产率高，中间体及终产品质量可控，利于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药化工领域。本专利技术涉及抗精神药物伊潘立酮的新合成方法。伊潘立酮的化学名为1-[4-[3-[4-(6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙酮，它具有抗非典型性精神分裂症的医药用途。
技术介绍
伊潘立酮是一种新型非典型性精神分裂症的治疗药物，于2009年在美国上市。制备伊潘立酮的方法主要有以下两种:1982年，US4355037最早公布了伊潘立酮相似物的合成方法，如附图1所示；CN101735208 (A)公布了，基于合成类似物方法的，伊潘立酮的详细合成方法，如附图2所示。此类方法的特点是:通过强碱作用下的环合得到最终产品，环合为最后一步反应，能提高了反应的区域选择性，减少副产物。但是环合反应收率较低(58%)，作为最后一步反应将极大增加合成的成本；同时强碱条件下，不利于产物的稳定和最终产品的质量控制。 1995年J.T.Strupczewski等公布了伊潘立酮及一系列伊潘立酮类似物的合成方法(Journal of Medicinal Chemistry, 1995，Vol.38，1119-1131),如附图 3 所示。该工艺特本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备伊潘立酮的中间体如式（Ⅰ）。955001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1.一种制备伊潘立酮的中间体如式(I )。2.权利要求1中，式(I)与6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异恶唑或其盐形式反应，制备伊潘立酮，反应方程式...

【专利技术属性】
技术研发人员：葛亚伯，洪建辉，黄志冠，
申请(专利权)人：海南康虹医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：