【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供了一种。所述微球含有伊潘立酮和丙交酯-乙交酯共聚物。本专利技术所提供的伊潘立酮缓释微球具有较高的载药量。缓释期在5周以上,其体外释放曲线较为光滑平坦。【专利说明】
本专利技术涉及一种精神病药物伊潘立酮(iloperidone)缓释微球及其制备方法。
技术介绍
精神分裂症的发病原因是由于脑内的多巴胺(dopamine,DA)分泌过量,或是体内 的多巴胺受体较敏感,所以抗精神分裂症的药物主要作用于多巴胺受体。非典型抗精神病 药物是现在抗精神病药物主要研究对象,这类药物对多巴胺D2受体的亲和力相对较低,但 对5-HT和apa2肾上腺素受体的亲和力较高。 经典的抗精神病药物,如氟哌啶醇,通过阻断中脑边缘多巴胺D2受体而发挥疗效。 但是这些药物治疗窗相对较窄,且过量或长期使用会引起锥体束外系副作用(EPS),如肌张 力障碍(可致面容扭曲的肌肉痉挛)、坐立不能、帕金森病样症状、迟发性运动障碍以及可能 致命的精神抑制性恶性症状。 氯氮平是第一个发现的能够显著降低EPS发生率的抗精神病药物,从此开创了非 典型抗精神病药物,这类药物能够同时拮抗5-羟色胺受体5-HT-A2和D2受体、临床应用中, 这类药物能够有效的治疗精神分裂症阳性症状,同时能够减少EPS的发生,改善精神分裂 症阴性症状,相比于经典的抗精神病药则无作用。 伊潘立酮(iboperdone,商品名Fanapt)-种非典型抗精神病药物,2009年5月6 号获美国FDA批准上市,主要用于治疗精神分裂症,化学名为4y-丙氧基]-3z-甲氧基苯乙酮。 ...
【技术保护点】
一种伊潘立酮缓释微球,其中包括伊潘立酮和未封端的丙交酯‑乙交酯共聚物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:高子彬,谷艳玲,张丽男,陈小龙,齐献利,张晓博,孙勇军,吴韶梅,谢英花,刘磊,
申请(专利权)人:河北科技大学,
类型:发明
国别省市:河北;13
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