伊潘立酮缓释微球及其制备方法技术

技术编号:11067716 阅读:113 留言:0更新日期:2015-02-20 20:50
本发明专利技术提供了一种伊潘立酮缓释微球及其制备方法。所述微球含有伊潘立酮和丙交酯-乙交酯共聚物。本发明专利技术所提供的伊潘立酮缓释微球具有较高的载药量。缓释期在5周以上,其体外释放曲线较为光滑平坦。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供了一种。所述微球含有伊潘立酮和丙交酯-乙交酯共聚物。本专利技术所提供的伊潘立酮缓释微球具有较高的载药量。缓释期在5周以上,其体外释放曲线较为光滑平坦。【专利说明】
本专利技术涉及一种精神病药物伊潘立酮(iloperidone)缓释微球及其制备方法。
技术介绍
精神分裂症的发病原因是由于脑内的多巴胺(dopamine,DA)分泌过量,或是体内 的多巴胺受体较敏感,所以抗精神分裂症的药物主要作用于多巴胺受体。非典型抗精神病 药物是现在抗精神病药物主要研究对象,这类药物对多巴胺D2受体的亲和力相对较低,但 对5-HT和apa2肾上腺素受体的亲和力较高。 经典的抗精神病药物,如氟哌啶醇,通过阻断中脑边缘多巴胺D2受体而发挥疗效。 但是这些药物治疗窗相对较窄,且过量或长期使用会引起锥体束外系副作用(EPS),如肌张 力障碍(可致面容扭曲的肌肉痉挛)、坐立不能、帕金森病样症状、迟发性运动障碍以及可能 致命的精神抑制性恶性症状。 氯氮平是第一个发现的能够显著降低EPS发生率的抗精神病药物,从此开创了非 典型抗精神病药物,这类药物能够同时拮抗5-羟色胺受体5-HT-A2和D2受体、临床应用中, 这类药物能够有效的治疗精神分裂症阳性症状,同时能够减少EPS的发生,改善精神分裂 症阴性症状,相比于经典的抗精神病药则无作用。 伊潘立酮(iboperdone,商品名Fanapt)-种非典型抗精神病药物,2009年5月6 号获美国FDA批准上市,主要用于治疗精神分裂症,化学名为4y-丙氧基]-3z-甲氧基苯乙酮。 伊潘立酮结构式如下: 【权利要求】1. 一种伊潘立酮缓释微球,其中包括伊潘立酮和未封端的丙交酯-乙交酯共聚物。2. 根据权利要求1所述的伊潘立酮缓释微球,其中未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的 特性粘度为〇? 25?0? 80dL/g,优选为0? 40?0. 60dL/g,更优选为0? 43?0? 50dL/g。3. 根据权利要求1所述的伊潘立酮缓释微球,其中未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的 平均分子量Mw为20, 000?140, 000,优选为40, 000?100, 000,更优选为50, 000?80, 000。4. 根据权利要求1~3中任一项所述的伊潘立酮缓释微球制剂,其中所述未封端的丙交 酯-乙交酯共聚物中丙交酯和乙交酯的摩尔比为85飞0:15飞0,优选为75:25。5. 缓释微球的制备方法,包括:将药物伊潘立酮、PLGA和/或是其他附加剂等加入到一 种或是一种以上的有机溶剂中,待加入物完全溶解后缓慢加入到低转速下搅拌的连续相溶 液中,搅拌均匀后进行乳化,乳化完后在低转速下搅拌4飞小时,挥发有机溶剂;然后,离心 洗涤收集微球。6. 根据权利要求5所述的方法,其中所述的有机溶剂选自:二氯甲烷、三氯甲烷、氯乙 烷、二氯乙烷、三氯乙烷、乙酸乙酯、乙腈、二甲基亚砜、二甲基亚酰胺;或是两者的混合液, 水相中的乳化剂选为非离子型乳化剂,其在水相中的重量百分数为〇. 1%~1〇. 〇%,所述的非 离子型乳化剂选自聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、明胶、聚丙烯酸钠或聚甲 基丙烯酸钠或是它们的混合物。7. 根据权利要求5所述的方法,其中所述的乳化方法可采用高剪切分散乳化机或是超 声细胞粉碎机,每次乳化的时间为5s~4min,搅拌方式为磁力搅拌或是电动搅拌,搅拌时间 l~3min〇【文档编号】A61K47/34GK104352443SQ201410559239【公开日】2015年2月18日 申请日期:2014年10月21日 优先权日:2014年10月21日 【专利技术者】高子彬, 谷艳玲, 张丽男, 陈小龙, 齐献利, 张晓博, 孙勇军, 吴韶梅, 谢英花, 刘磊 申请人:河北科技大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种伊潘立酮缓释微球,其中包括伊潘立酮和未封端的丙交酯‑乙交酯共聚物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:高子彬谷艳玲张丽男陈小龙齐献利张晓博孙勇军吴韶梅谢英花刘磊
申请(专利权)人:河北科技大学
类型:发明
国别省市:河北;13

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