【技术实现步骤摘要】
含有依他普仑的晶体组合物的制作方法本申请是申请日为2004年1月30日国家申请号为02815031.7的中国专利申请的分案申请。本专利技术涉及化合物依他普仑(INN名称)的草酸盐的晶体制剂，其中依他普仑是众所周知的抗抑郁药物西酞普兰的S-对映体，即(S)-1-[3-(二甲基氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1，3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈草酸盐的晶体制剂。
技术介绍
西酞普兰是具有下述结构的众所周知的抗抑郁药物 其是选择性的中枢活性血清素(5-羟基色胺；5-HT)再摄取抑制剂，因此具有抗抑郁活性。西酞普兰最早公开在相当于US 4,136,193的DE 2,657,013中。该专利出版物描述了通过一种方法来制备西酞普兰，并概要描述了可用于制备西酞普兰的另一种方法。所制得的西酞普兰是分别作为草酸盐、氢溴酸盐和盐酸盐以晶体形式分离出来的。另外，西酞普兰碱是作为油状物获得的(B.P.175℃/0.03mmHg)。该出版物还概要描述了含有西酞普兰盐的片剂的制备。西酞普兰分别以氢溴酸盐和盐酸盐的形式在市售。US专利4,943,590中公开了依他普仑、其药理活性以及依他普仑草酸盐晶体...
【技术保护点】
依他普仑草酸盐晶体颗粒，其特征在于，所述晶体的中值粒径大于２０μｍ。
【技术特征摘要】
DK 2001-7-31 PA2001011641.依他普仑草酸盐晶体颗粒，其特征在于，所述晶体的中值粒径大于20μm。2.制备权利要求1的依他普仑草酸盐晶体颗粒的方法，其特征在于，所述方法包括将依他普仑草酸盐在适当溶剂系统中的溶液从第一个温度逐渐冷却至第二个温度，同时保持控制的冷却特性，并且在冷却期间给结晶系统提供晶种至少一次，所述提供晶种是通过加入依他普仑草酸盐晶体来进行的，然后在所述第二个温度保持一定时间。3.权利要求2的方法，其特征在于，所述晶体的中值粒径大于20μm。4.权利要求2-3任一项的方法，其特征在于，所述溶剂系统包含一种或多种醇和任选水。5.权利要求4的方法，其特征在于，所述溶剂是乙醇。6.权利要求2-5任一项的方法，其特征在于，溶质溶剂的重量比为0.05∶1-0.6∶1，优选为0.1∶1-0.5∶1，更优选为0.2∶1-0.4∶1。7.权利要求2-6任一项的方法，其特征在于，所述第一个温度为50℃-溶剂系统的回流温度，优选为60℃-回流温度，更优选为70℃-回流温度。8.权利要求2-7任一项的方法，其特征在于，所述第二个温度为0-20℃，优选为0-15℃，更优选为7-15℃。9.权利要求2-8任一项的方法，其特征在于，所述控制的冷却特性包括其中冷却温度保持在固定范围内的初始冷却期间。10.权利要求9的方法，其特征在于，所述初始冷却期间包括直至温度低于60℃，优选低于50℃，更优选低于40℃的期间。11.权利要求9-10任一项的方法，其特征在于，将所述冷却速度保持在0-0.6℃/分钟，优选0.2-0.4℃/分钟的范围内。12.权利要求2-11任一项的方法，其特征在于，所述提供晶种在初始冷却期间进行两次或更多次。13.权利要求2-12任一项的方法，其特征在于，所述保持时间为至少1小时，优选4-24小时，更优选为6-12小时。14.权利要求2-13任一项的方法，其特征在于，经过所述保持时间之后，通过常规固体/液体分离技术，优...
【专利技术属性】
技术研发人员：TV克里斯蒂森，K里杰格伦，MO埃勒马，L安德雷森，S马哈沙德，SP阿森扎，
申请(专利权)人：H隆德贝克有限公司，
类型：发明
国别省市：DK[丹麦]
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