ent-3-甲氧基吗喃的制备方法技术

本发明专利技术揭示了一种ent-3-甲氧基吗喃(A)的制备方法，其包括如下步骤：用(+)-1-(4-甲氧基)苄基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉(I)与酰化试剂R1COX发生酰化反应，生成(+)-1-(4-甲氧基)苄基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉酰胺(II)；该中间体(II)通过酸性环化反应得到ent-3-羟基吗喃酰胺(III)；所得中间体(III)通过O-甲基化反应，生成ent-3-甲氧基吗喃酰胺(IV)，最后中间体(IV)通过酰胺的水解反应，得到所述ent-3-甲氧基吗喃(A)。该制备方法经济、可行且易产业化。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成方法设计及其原料药和中间体制备
，特别涉及一种。
技术介绍
ent-3-甲氧基吗喃(A)是类似于镇咳药右美沙芬(Dextromethorphan, ent_3-甲氧基-17-甲基吗喃)的一种去甲基右甲吗喃甲基醚。

【技术保护点】
一种ent?3?甲氧基吗喃(A)的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：用(+)?1?(4?甲氧基)苄基?1，2，3，4，5，6，7，8?八氢异喹啉(I)与酰化试剂发生酰化反应，生成(+)?1?(4?甲氧基)苄基?1，2，3，4，5，6，7，8?八氢异喹啉酰胺(II)；所述(+)?1?(4?甲氧基)苄基?1，2，3，4，5，6，7，8?八氢异喹啉酰胺(II)通过酸性环化反应得到ent?3?羟基吗喃酰胺(III)；所述ent?3?羟基吗喃酰胺(III)通过O?甲基化反应，生成ent?3?甲氧基吗喃酰胺(IV)，所述ent?3?甲氧基吗喃酰胺(IV)通过酰胺的水解反应，得到所述ent?3?...

【技术特征摘要】
1.一种ent-3-甲氧基吗喃(A)的制备方法，2.根据权利要求1所述ent-3-甲氧基吗喃(A)的制备方法，其特征在于:所述酰化反应所涉及的酰化剂R1COX,其中，当X为-OH时，酰化剂为羧酸；当X为R2CO2-时，酰化剂为酸酐；当父为Cl、Br或I时，酰化剂为酰卤。3.根据权利要求2所述ent-3-甲氧基吗喃(A)的制备方法，其特征在于:所述酰化剂R1COX中的R1为氣原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、丁基、异丁基、叔丁基、苯基、取代苯基、苄基或者苯环取代的苄基。4.根据权利要求2所述ent-3-甲氧基吗喃(A)的制备方法，其特征在于:当所述酰化剂R1COX中的X为R2CO2-时，酰化剂为酸酐，R2为氢原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、丁基、异丁基、叔丁基、苯基、取代苯基、节基或者苯环取代的节基；并且，当R1和R2相同时，为单一酸酐；当R1和R2不同时，为混酸酐。5.根据权利要求1所述ent-3-甲氧基吗喃(A)的制备方法，其特征在于:当所述酰化反应的酰化剂为酰卤时，使用的缚酸剂为碳酸钾、氢氧化钾、叔丁醇钾、甲醇钠、三...

【专利技术属性】
技术研发人员：许学农，苏健，冷秀云，王喆，
申请(专利权)人：苏州立新制药有限公司，
类型：发明
国别省市：