右美沙芬的制备方法技术

本发明专利技术揭示了一种右美沙芬(I)的制备方法，其包括如下步骤：用右美沙芬中间体(+)-3-羟基-17-甲基-(9α，13α，14α)-吗喃(II)和碳酸二甲酯(DMC)在催化剂作用下，选择性地进行O-甲基化反应而生成所述右美沙芬(I)。该制备方法不仅使得产品制造的过程更便捷、成本低廉、而且使得所获得的产品的品质更高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成方法设计及其原料药和中间体制备
，特别涉及一种。
技术介绍
右美沙芬((+)-3-甲氧基-17-甲基_(9α，13 α，14 α)-吗喃，I)为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用，是一种强力中枢性镇咳药，其镇咳强度与可待因相等或略强。由于该品种耐药性及成瘾性均较低，因而是一种适合长期服用或高剂量使用的镇咳药物。该药已经被多国药典收载，也是我国在该领域需要重点发展的重要品种之一。权利要求1.一种右美沙芬(I)的制备方法，2.根据权利要求I所述的，其特征在于所述O-甲 基化反应的试剂为碳酸二甲酯。3.根据权利要求I所述的，其特征在于所述催化剂为聚乙二醇、HY分子筛、硅胶、三甲基苄基氯化铵、或四正丁基溴化铵。4.根据权利要求3所述的，其特征在于所述催化剂优选为三乙基苄基氯化铵或四正丁基溴化铵。5.根据权利要求3所述的，其特征在于所述催化剂用量相对于所述右美沙芬中间体(+)-3-羟基-17-甲基-(9α，13α，14α)-吗喃(II)的用量为.1-10%当量。6.根据权利要求5所述的，其特征在于所述催化剂用量相对于所述右美沙本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种右美沙芬(I)的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：用右美沙芬中间体(+)？3？羟基？17？甲基？(9α,13α,14α)？吗喃(II)和碳酸二甲酯在催化剂作用下，选择性地进行O？甲基化反应而生成所述右美沙芬(I)。FDA00002292495100011.jpg,FDA00002292495100012.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：许学农，苏健，冷秀云，张佳生，张爱青，舒亮，
申请(专利权)人：苏州立新制药有限公司，
类型：发明
国别省市：