一种青藤碱衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种青藤碱衍生物及其制备方法和应用，制备方法是先将青藤碱或其盐酸盐与多聚甲醛反应得到青藤碱苄醇中间体；将得到的青藤碱苄醇中间体与C2～4的羧酸酸酐发生酯化反应，制得产物；或者将所得的青藤碱苄醇中间体与1-溴代C2~4烷烃发生取代反应，制得产物。将所得的青藤碱衍生物应用于制备抗炎和免疫调节作用的药物中，具有比青藤碱更好的透皮性能，同时也表现出一定的抗炎活性；这类衍生物有望应用于风湿性疾病、类风湿性等免疫性疾病的治疗。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种青藤碱衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成领域。
技术介绍
青风藤是防己科植物青藤及毛青藤的干燥藤莖，作为我国传统中药治疗风湿性疾病已有千余年的历史。上世纪20年代，Ishiwari (Journal ofchemical society Abstracts, 1921, 1354.)等首次从日本青风藤中提取出了治疗风湿性疾病的有效成分青藤碱(sinomenine)。60年代我国学者朱任宏首次从国产青风藤中发现了青藤碱。青藤碱(Sinomenine)属异喹啉类生物碱,是一种具有确切临床疗效的风湿性、类风湿性关节炎治疗药。但在用药过程中发现青藤碱具有致皮疹、过敏性休克、白细胞减少、胃肠道反应严重、所需剂量偏大、透皮性能不佳等缺点。因此，通过对青藤碱的结构改造，寻找副作用小、生物活性更高的青藤碱衍生物是目前药物化学研究的热点。目前对青藤碱的结构改造主要集中在对C环的6，7位和7，8位以及D环17位N的修饰上，此外对青藤碱A环1，4位的结构修饰也有一些报道。例如，吴飞驰等对青藤碱A，C环进行了改造，成功地合成了一系列青藤碱衍生物(CN1876634A)。潘毅等通过对青本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种青藤碱衍生物，其特征在于，具有式1结构：式1R1选自C1～10的烷基或C1～10的酰基中一种；R2选自C1～10的酰基中一种或氢原子。FDA00002479030000011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：安德烈，赵子剑，肖竟，彭志鸿，谢德逊，蔡青云，
申请(专利权)人：湖南大学，怀化学院，
类型：发明
国别省市：