头孢孟多酯钠化合物及其药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及头孢孟多酯钠化合物及其药物组合物。所述的头孢孟多酯钠化合物为晶体，采用X-射线粉末衍射测定，其图谱中特征峰在2θ±0.2°为8.8°、9.5°、10.2°、11.3°、12.0°、14.4°、16.8°、17.3°、20.6°、25.0°、27.8°、28.1°、30.2°显示。头孢孟多酯钠药物组合物为含有上述头孢孟多酯钠化合物的制剂和药物组合物制剂，所述的制剂为粉针剂。本发明专利技术制备的头孢孟多酯钠晶体化合物有极高的稳定性，不溶性微粒少，不需要助溶剂，可以直接进行无菌分装，即得注射用头孢孟多酯钠粉针。也可以将头孢孟多酯钠晶体化合物与无菌碳酸钠粉末充分混合，进行无菌分装。添加碳酸钠的粉针的不溶性微粒数在达到标准要求的基础上更少。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，涉及头孢孟多酯钠化合物及其药物组合物。
技术介绍
头孢孟多酯钠化学名称7-D_(2-甲酰氧苯乙酰胺)-3-[(1_甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4. 2. O]辛-2-烯-2-甲酸钠盐，为第二代头孢菌素，除具头孢唑啉相同作用外，还对一些革兰阴性菌有抗菌作用。抗菌谱与头孢噻啶相似，对革兰阳性球菌不如头孢噻啶。本品主要特点是对革兰阴性菌作用强，优于头孢唑啉。对厌气梭状芽孢杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌及吲哚阳性变形杆菌等作用较强，特别是对嗜血杆菌属，本品最有效。临床上主要用于敏感菌所致的各种感染，如呼吸道感染、胆道感染、肾盂肾炎、尿路感染、腹膜炎、败血症及皮肤软组织、骨、关节等感染。由于尿药浓度高，对尿路感染有高效。现有技术中，头孢孟多酯钠使用剂型一般为注射用粉针制剂，含有少量的头孢孟多，由于头孢孟多在水中溶解度较小，需要在制剂中加入碳酸钠作为助溶剂，临床使用配制注射液时会产生大量二氧化碳，给使用带来不方便。中国专利ZL201010257886. X公开了一种头孢孟多酯钠的水合物该水合物含有5个本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如式（Ⅰ）所示的头孢孟多酯钠化合物，其特征在于所述的头孢孟多酯钠化合物为晶体，采用X??射线粉末衍射测定，其图谱中特征峰在2θ±0.2°为8.8°、9.5°、10.2°、11.3°、12.0°、14.4°、16.8°、17.3°、20.6°、25.0°、27.8°、28.1°、30.2°显示；式（Ⅰ）。2013100217644100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1. 一种如式(I 物为晶体，米用X-10.2°、11·3°、12·显示；)所示的头孢孟多酯钠化合物，其特征在于所述的头孢孟多酯钠化合射线粉末衍射测定，其图谱中特征峰在2 Θ ±0. 2°为8. 8°、9. 5°、 O。、14.4°、16.8°、17.3°、20.6°、25.0°、27.8°、28.1。、30.2°2.根据权利要求1所述的头孢孟多酯钠化合物，其特征在于所述的头孢孟多酯钠化合物的熔点为205 210°C。3.权利要求1所述的头孢孟多酯钠化合物的制备方法，包括如下步骤(1)20 25°C条件下，将头孢孟多酯钠按重量比1:5 1:8溶于体积比10:1的水和甲醇的混合溶液中；(2)保持20 25°C，加入头孢孟多酯钠重量4%的活性炭，搅拌20分钟，过滤除炭，将滤液经0. 22 μ m滤膜过滤得过滤液；(3 ) 28 ± 2°C，200 250转/分的搅拌速度下，边搅拌边往步骤(2 )得到的过滤液中缓慢加入重量为步骤(1)中水和甲醇混合物十分之一的甲醇，搅拌30分钟得混合液；所述缓慢加入是指20 30ml/min ；(4)20±2°C，100 150转/分的搅拌速度下，边搅拌边往步骤(3)得到的混合液中以 10 20ml/min的速度缓慢加入重量为步骤(I)中水和甲醇混合物12 15倍的体积比为 ...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡成忠，李美林，
申请(专利权)人：湖北济生医药有限公司，
类型：发明
国别省市：