【技术实现步骤摘要】
一种头孢类化合物及其药学可接受盐
本专利技术属于医药
，具体涉及一种头孢类化合物及其药学上可接受的盐， 这些化合物的制备方法，含有这些化合物或其盐的药物组合物，以及在制备治疗和/或预防感染性疾病的药物中的用途。技术背景细菌致感染是最为常见的致病因素，是最为常见的影响人类健康的疾病，严重感染可致人死亡。我国生产各类抗生素的药企有1000多家，然而由于大部分厂家没有自主知识产权的专有品种，因而生产的同质化严重，竞争十分激烈。抗生素药物主要有内酰胺类、大环内酯类、四环素类、氨基糖苷类等四类。其中，β_内酰胺类在抗菌谱、服用量、毒副作用方面有优势。而β_内酰胺类药物又可分为青霉素类、头孢菌素、碳青霉烯、单环β_内酰胺药物等几种。相较于青霉素类药物，头孢菌素耐酸、耐酶、广谱、与青霉素无交叉耐药。头孢类药物自二十世纪六十年代发现并应用于临床，经过二十年的研究发展，在二十世纪八九十年代蓬勃发展，现在已经成了应用最广泛最为重要的一线用药。头孢的发展至今已经历了四代第一代头孢菌素对大多数球菌(如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌)及部分杆菌(如痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌等)有良好杀灭作用，但大多数革兰阴性菌不敏感。第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌性能与第一代相近，对革兰阴性菌的作用加强，比第一代应用更为广泛。第三代头孢菌素比第二代对革兰氏阴性菌的抗菌作用更强，对阴性菌产生的β_内酰胺酶更为稳定，对肠杆菌科的抗菌活性尤为突出，其中某些头孢菌素对绿脓杆菌有较强作用，但总的来说对革兰氏阳性菌特别是金葡萄的作用较差，所以主要用于革兰氏阴性感染。第四代头孢菌素的抗革兰阳...
【技术保护点】
一种具有如下结构式的头孢类化合物及其药学可接受盐：其中R1或R2分别选自氢原子；氨基磺酰基，C1?6烷基磺酰基，C1?6烷基氨基磺酰基；任选被羧基、C1?6烷氧基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、C1?6烷基磺酰基、C1?6烷基氨基磺酰基氨基、硝基、氰基、氨基、羟基或卤素原子取代的C1?6烷基；??????任选被卤素、氨基或羟基取代的C2?6烯基；任选被卤素取代的C2?6炔基；?????任选取代的C6?12芳基，所述取代基选自：羧基，氨基，硝基，氰基，羟基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，卤素或任选被氨基，羟基或卤素取代的C1?6烷基；任选取代的C3?5环烷基，所述取代基选自：羧基，氨基，硝基，氰基，羟基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，卤素或任选被氨基，羟基或卤素取代的C1?6烷基；任选取代的5?8元杂芳基或5?8元杂环基，所述取代基选自：羧基，氨基，硝基，氰基，羟基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，苯基，卤素或任选被氨基，羟基或卤素取代的C1?6烷基；或者R1，R2和所连接的氮原子一起形成3?10元的杂环或杂芳环；所述杂环或杂芳环任选被如下取代基取代：羧...
【技术特征摘要】
1.一种具有如下结构式的头孢类化合物及其药学可接受盐2.如权利要求I所述的头孢类化合物及其药学可接受盐3.如权利要求I所述的头孢类化合物及其药学可接受盐4.如权利要求I所述的头孢类化合物及其药学可接受盐5.如下结构的头孢类化合物及其药学可接受盐6.—种药物组合物，包含如权利要求1-5中任意一项权利要求所述的头孢类化合物及其药...
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