一种头孢替安的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种头孢替安的合成方法，以乙腈、7-氨基头孢烷酸和1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-5-巯基-四氮唑为原料，反应制得7-氨基-3-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-四氮唑-5-基)硫甲基]头孢烷酸二盐酸盐；该产物与纯化水和异丙醇反应后脱色得到7-氨基-3-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-四氮唑-5-基)硫甲基]头孢烷酸盐酸盐；然后该化合物再经过反应加工得甲酰头孢替安；甲酰头孢替安再与异丙醇、纯化水、盐酸反应生成头孢替安粗品，最后经过二次精制得到头孢替安成品。本发明专利技术的优点在于：本发明专利技术制备的头孢替安色泽为白色粉末，收率高，达到33%，适合工业化生产应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成领域，具体是。
技术介绍
头孢替安，化学名为(61 ，71 )-7-_3--IH-四唑-5-基]硫代]甲基]-8-氧代-5-硫代-I-氮杂二环辛2-烯-2-羧酸，是第二代本合成头孢菌素。临床上主要是使用其二盐酸盐，用于治疗敏感菌所致的各种感染。目前，国内头孢替安产业化的研究报道很少。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供。为了解决上述技术问题，本专利技术采用的技术方案为，其特征在于包括以下反应步骤 (1)7-氨基-3-头孢烷酸二盐酸盐(I )的制备 室温下，在三口烧瓶中依次加入乙腈、7-氨基头孢烷酸和1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-5-巯基-四氮唑，搅拌混合均匀，滴入BF3 ·乙腈，滴毕，在20-25°C下反应5小时，反应结束，再依次加入丙酮和浓盐酸，在20-25°C搅拌析晶30min，过滤，用丙酮洗涤，抽干，得化合物(I)湿品；权利要求1.，其特征在于包括以下反应步骤 (1)7-氨基-3-头孢烷酸二盐酸盐(I )的制备 室温下，在三口烧瓶中依次加入乙腈、7-氨基头孢烷酸和1-(2-二甲基氨基乙基)-1Η-5-巯基-四氮唑，搅拌混合均匀，滴入BF3 ·乙本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种头孢替安的合成方法，其特征在于：包括以下反应步骤：（1）7？氨基？3？[1？(2？二甲基氨基乙基)？1H？四氮唑？5？基)硫甲基]头孢烷酸二盐酸盐（Ⅰ）的制备室温下，在三口烧瓶中依次加入乙腈、7？氨基头孢烷酸和1？(2？二甲基氨基乙基)？1H？5？巯基？四氮唑，搅拌混合均匀，滴入BF3·乙腈，滴毕，在20？25℃下反应5小时，反应结束，再依次加入丙酮和浓盐酸，在20？25℃搅拌析晶30min，过滤，用丙酮洗涤，抽干，得化合物（Ⅰ）湿品；？？？？？？？？？？？化合物（Ⅰ）？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？化合物（Ⅱ）化合物（Ⅲ...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：唐子安，
申请(专利权)人：南通康鑫药业有限公司，
类型：发明
国别省市：