【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药化工
，具体涉及。
技术介绍
头孢替唑钠，别名易替欣，为半合成的头孢菌素衍生物，其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。它适用于治疗呼吸系统感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎等病症。20世纪70年代在日本、美国、意大利相机生产，属于第一代头孢，因其价格便宜，性能好在临床上仍广泛使用。头孢替唑酸是制备头孢替唑钠的主要原料，其性能的优越直接影响着头孢替唑钠的质量。目前，现有的头孢替唑酸生产工艺存在收率较低、生产成本高缺点。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种工艺安全、收率高、成本低的头孢替唑酸的制备方法。为了解决上述技术问题，本专利技术采用的技术方案为，其特征在于该方法包括以下步骤 1)7-氨基-8 -氧代-3 - [ (1,3,4 -噻二唑-2-基硫基)甲基]-5-硫杂-I-氮杂双环[4. 2. 0]辛-2-烯-2-羧酸的合成向反应容器中加入乙酸乙酯、去甲噻二唑、3-乙酰氧甲基-5-硫-7-氨基-8-氧-I-氮杂二环辛-2-烯-2羧酸、甲酸及三氟化硼乙酸乙酯络合物，在30°C ±5°C下反应I. 5h后，将反应液转移至配有亚硫酸氢钠的水溶液反应容器中，冷却结晶，用稀氨水调pH至3. 0-3. 8,抽滤,洗漆干燥得7-氨基-8 -氧代-3 - [ (1,3,4-噻二唑-2-基硫基)甲基]-5-硫杂-I-氮杂双环[4. 2. 0]辛-2-烯-2-羧酸，反应式为
【技术保护点】
一种头孢替唑酸的制备方法，其特征在于：该方法包括以下步骤：1）7?氨基?8??氧代?3???[（1,3,4??噻二唑?2?基硫基）甲基]?5?硫杂?1?氮杂双环[4.2.0]辛?2?烯?2?羧酸的合成：向反应容器中加入乙酸乙酯、去甲噻二唑、3?乙酰氧甲基?5?硫?7?氨基?8?氧?1?氮杂二环辛?2?烯?2羧酸、甲酸及三氟化硼乙酸乙酯络合物，在30℃±5℃下反应1.5h后，将反应液转移至配有亚硫酸氢钠的水溶液反应容器中，冷却结晶，用稀氨水调pH至3.0?3.8，抽滤，洗涤干燥得7?氨基?8??氧代?3???[（1,3,4??噻二唑?2?基硫基）甲基]?5?硫杂?1?氮杂双环[4.2.0]辛?2?烯?2?羧酸，反应式为：；2）羧基保护：在反应容器中加入二氯甲烷，降温至10℃，再加入步骤1所得7?氨基?8??氧代?3???[（1,3,4??噻二唑?2?基硫基）甲基]?5?硫杂?1?氮杂双环[4.2.0]辛?2?烯?2?羧酸，控制反应温度为?10~0℃，流加四甲基胍，在0~5℃下搅拌30min使其充分溶解，然后降温至?10℃备用，反应式为：?；3）酸酐的制备：向反应容器中加入二氯甲烷、四氮唑...
【技术特征摘要】
1.一种头孢替唑酸的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤 1)7-氨基-8-氧代_3 - [ (1,3,4 -噻二唑-2-基硫基)甲基]-5-硫杂-I-氮杂双环[4. 2. 0]辛-2-烯-2-羧酸的合成 向反应容器中加入乙酸乙酯、去甲噻二唑、3-乙酰氧甲基-5-硫-7-氨基-8-氧-I-氮杂二环辛-2-烯-2羧酸、甲酸及三氟化硼乙酸乙酯络合物，在30°C ±5°C下反应1.5h后，将反应液转移至配有亚硫酸氢钠的水溶液反应容器中，冷却结晶，用稀氨水调pH至3. 0-3. 8，抽滤，洗涤干燥得7-氨基-8 -氧代-3 - [ (1,3,4 -噻二唑-2-基硫基)甲基]-5-硫杂-I-氮杂双环[4. 2. 0]辛-2-烯-2-羧酸，反应式为2.根据权利要求I所述的一种头孢替唑酸的制备方法，其特征在于步骤I中所述3-乙酰氧甲基-5-硫-7-氨基-8-氧-I-氮杂二环辛-2-烯-2羧酸、乙酸...
【专利技术属性】
技术研发人员：王德峰，王炳才，张耀斌，石飞，朱小飞，俞健钧，
申请(专利权)人：江苏德峰药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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