头孢替安盐酸盐的制备方法技术

本发明专利技术属于抗生素药物合成技术领域，具体涉及一种头孢替安盐酸盐的制备方法。将甲酰胺基噻唑乙酸加入有机溶剂中，加碱和二硫代二苯并噻唑，搅拌，然后加入催化剂，进行缩合反应，制得活性酯A，催化剂为亚磷酸三乙酯；将7-ACMT溶于有机溶剂的碱液中，加入活性酯A进行N酰化反应，反应完毕后加入水溶液，取水层，加入盐酸水解，然后滴加亲水溶剂，析出头孢替安盐酸盐。反应条件比较温和，不需要严格的无水无氧条件，低成本，合成过程简单，纯度和收率较高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于抗生素药物合成
，具体涉及一种。
技术介绍
头孢替安盐酸盐是第二代注射用抗生素，于1981年首次由日本武田药品工业株式会社研发，并在日本上市。盐酸头孢替安的化学名称为^R-反式)-7-[[(2-氨基-4-噻唑乙酸)乙酰基]氨基]-3-[[[1-[(2-( 二甲氨基)乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8 氧代_5_硫杂-1-氮杂双环[4. 2. O]辛-2-烯-2-羧酸二盐酸盐，结构式为

【技术保护点】
一种头孢替安盐酸盐的制备方法，其特征在于：按以下步骤进行：（1）将甲酰胺基噻唑乙酸加入有机溶剂中，加碱和二硫代二苯并噻唑，搅拌，然后加入催化剂，进行缩合反应，制得活性酯A；（2）将7?ACMT溶于有机溶剂的碱液中，加入活性酯A进行N酰化反应，反应完毕后加入水溶液，取水层，加入盐酸水解，然后滴加亲水溶剂，析出头孢替安盐酸盐。

【技术特征摘要】
1.一种头孢替安盐酸盐的制备方法，其特征在于按以下步骤进行(1)将甲酰胺基噻唑乙酸加入有机溶剂中，加碱和二硫代二苯并噻唑，搅拌，然后加入催化剂，进行缩合反应，制得活性酯A ；(2)将7-ACMT溶于有机溶剂的碱液中，加入活性酯A进行N酰化反应，反应完毕后加入水溶液，取水层，加入盐酸水解，然后滴加亲水溶剂，析出头孢替安盐酸盐。2.根据权利要求1所述的头孢替安盐酸盐的制备方法，其特征在于步骤(I)中甲酰胺基噻唑乙酸与二硫代二苯并噻唑的摩尔比为1:1-2。3.根据权利要求1所述的头孢替安盐酸盐的制备方法，其特征在于步骤(I)中有机溶剂为二氯甲烷和丙酮按1:1-2的体积比配置，甲酰胺基噻唑乙酸/g与有机溶剂/mL的用量比为1:4-7。4.根据权利要求1所述的头孢替安盐酸盐的制备方法，其特征在于步骤(I)中所述的碱为三乙胺或碳酸氢钠中的一种；甲酰胺基噻唑乙酸与碱的摩尔比为1. 5-3:1。5.根据权利要求1所述的头孢替安盐酸盐的制备方法，其特征在于步骤(I)中催化剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：李学平，杜明霞，周浩，
申请(专利权)人：山东鑫泉医药有限公司，
类型：发明
国别省市：