【技术实现步骤摘要】
双环杂芳基化合物本专利技术申请是基于申请日为2006年12月22日，申请号为200680053388. 5 (国际申请号为PCT/US2006/048758)，专利技术名称为“双环杂芳基化合物”的专利申请的分案申请。
技术介绍
蛋白激酶是巨大的蛋白家族，其在调节多种细胞过程中起重要的作用。这些激酶的一个部分的非限制性的列表包括abl、Akt> bcr-abl、Blk、Brk> c_kit、c_met、c_src、CDKl、CDK2、CDK3、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、cRafl、CSK、EGFR、ErbB2、ErbB3、ErbB4、Erk、Pak、fe s、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、FGFR5、Fgr、f11_1、Fp s、Frk、Fyn、Hck、IGF-1R、INS-R、Jak、KDR、Lck、Lyn, MEK、p38、PDGFR、PIK、PKC, PYK2、ros、tie、tie2、TRK和Zap70。异常的蛋白激酶活性与一些疾病相关，所述疾病包括从非生命威胁疾病如牛皮癣至极其严重的疾病如癌症。考虑到大量蛋白激酶和相关疾病，一直存在有对于各种蛋白激酶具有选择性的可用于治疗相关疾病的新颖抑制剂的需要。本专利技术涉及一类新颖的炔类杂芳基化合物和它们在治疗癌症、骨疾病、代谢疾病、炎性疾病和其它疾病中的用途。
技术实现思路
1.本专利技术化合物的大体说明本专利技术的化合物具有宽范围的有用的生物学和药理学活性，本专利技术涉及这些化合物在药物组合物中的用途和治疗多种疾病的方法，所述疾病包括，例如...
【技术保护点】
式I的化合物，或其互变异构体，或其各个异构体或其异构体的混合物，或其药学可接受的盐、溶剂合物或水合物：式I其中：环T为含1或2个氮且其余环原子为碳的5?元杂芳环，该环在至少2个环原子上被Rt基团取代，至少两个所述Rt基团在相邻环原子上，且和与其相连原子一起形成饱和、部分饱和或不饱和的5?或6?元环(环E)，所述环E含有0?3个选自O、N和S的杂原子且任选被1?4个Re基团取代；环A表示5?或6?元芳环或杂芳环，且其任选被1?4个Ra基团取代；环B表示5?或6?元芳环或杂芳环；L1选自NR1C(O)、C(O)NR1、NR1C(O)O、NR1C(O)NR1和OC(O)NR1；Ra、Rb和Rt在各种情况下独立地选自卤素、?CN、?NO2、?R4、?OR2、?NR2R3、?C(O)YR2、?OC(O)YR2、?NR2C(O)YR2、?SC(O)YR2、?NR2C(=S)YR2、?OC(=S)YR2、?C(=S)YR2、?YC(＝NR3)YR2、?YP(=O)(YR4)(YR4)、?Si(R2)3、?NR2SO2R2、?S(O)rR2、?SO2NR2R3和?NR2SO2NR2R3，其中每个Y独立...
【技术特征摘要】
2005.12.23 US 60/753,962;2005.12.23 US 60/754,0001.式I的化合物，或其互变异构体，或其各个异构体或其异构体的混合物，或其药学可接受的盐、溶剂合物或水合物2.权利要求1的化合物，其中环T具有下述结构3.权利要求1的化合物，其中环T为双环杂芳环，其选自4.权利要求1的化合物，其具有下述结构5.权利要求4的化合物，其中环T具有下述结构6.权利要求5的化合物，其中环A和B为芳基。7.权利要求5或6的化合物，其中环C为咪唑环。8.权利要求7的化合物，其选自式Ila、IIb和IIc:9.权利要求8的化合物，其中s为O;m、p和V为I ;Ra和Re为甲基；且Rb为CF3。10.权利要求1的化合物，其具有下式结构11.权利要求10的化合物，其中环T具有下述结构12.权利要求11的化合物，其中环A和B为芳基。13.权利要求11或12的化合物，其中环T为双环杂芳环，其选自14.权利要求13的化合物，其中环D为哌嗪环且L2为CH2。...
【专利技术属性】
技术研发人员：邹东，黄卫生，RM托马斯，简安托瓦妮特C罗密罗，戚积纬，王义汉，朱笑天，威廉C莎士比亚，拉杰斯瓦里桑达拉穆尔西，切斯特A梅特卡夫三世，戴维C达尔加诺，托米K索耶，
申请(专利权)人：阿里亚德医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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