【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术实现思路
本专利技术提供了制备下列化合物的改进方法在一个方面,本专利技术为方法,其包括在存在M+—0R,其中R为烷基、芳基或苄基,并且 M+为碱金属阳离子的情况下,使3-{[2,2-双(甲氧基)乙基]氨基}-2-[(甲氧基)乙酰基]-2-丙烯酸甲酯(式I):
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.03.23 US 61/3164211.方法,其包括在存在M+_OR,其中R为烷基、芳基或苄基;并且M+为碱金属阳离子的情况下;使3-{[2,2_双(甲氧基)乙基]氨基}-2-[(甲氧基)乙酰基]-2-丙烯酸甲酯(式I)2.根据权利要求I所述的方法,其中M+_0R为甲醇锂或乙醇锂;并且所述草酸酯为乙二酸二甲酯或乙二酸二乙酯;其中在存在氢氧化锂的情况下水解所述式III化合物以形成式IV的吡啶酮羧酸3.根据权利要求2所述的方法,其中使所述吡啶酮羧酸与乙酸和催化量的强质子酸接触以形成式V的吡啶酮羧酸醛4.根据权利要求3所述的方法,其中使所述式V的吡啶酮羧酸醛与(2S)-2-氨基-I-丙醇接触以形成式VI化合物5.根据权利要求4所述的方法,其中在耦合条件下使所述式VI化合物与2,4-二氟苄胺接触以形成式VII化合物6.根据权利要求5所述的方法,其中使所述式VII化合物与卤化镁或卤化锂接触以形成式VIII化合物7.方法,其包括用选择性水解剂来选择性地水解式III的吡啶酮8.根据权利要求7所述的方法,其中所述水解剂为LiOH。9.方法,其包括使式VII化合物10.根据权利要求9所述的方法,其中所述路易斯酸为卤化镁或卤化锂。11.方法,其包括下列步骤 a)在适当条件下使4-甲氧基乙酰乙酸甲酯与N,N-二甲基-1,I-双(甲氧基)甲胺接触以形成3- ( 二甲基氨基)-2-[(甲氧基)乙酰基]-2-丙烯酸甲酯; b)使所述3-(二甲基氨基)-2-[(甲氧基)乙酰基]-2-丙烯酸甲酯与...
【专利技术属性】
技术研发人员:H王,SN古德曼,D曼斯,M科瓦尔斯基,
申请(专利权)人:VIIV保健公司,
类型:
国别省市:
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