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TIVOZANIB和坦罗莫司的组合制造技术

技术编号:7976999 阅读:340 留言:0更新日期:2012-11-16 02:32
本发明专利技术公开了一种治疗肿瘤患者的方法。该方法包括对患者联合给药:(a)每天1.5mg剂量的tivozanib;和(b)每周25mg剂量的坦罗莫司。在本发明专利技术的一些实施方式中,tivozanib是按照每天一个剂量的重复时间表给药三周,接下来一周不给药tivozanib。该公开的方法尤其适用于肾细胞癌的治疗。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术的
为药物,肿瘤学,酪氨酸激酶抑制剂,VEGF受体抑制剂,mTOR抑制齐U,和制药。
技术介绍
Tivozanib (也被称为AV-951和KRN951)是一种有效的和选择性的VEGF受体1、2和3的小分子抑制剂。Tivozanib展现出对于所有三种受体皮摩尔的抑制活性,以及其在临窗前模型中展现出抗肿瘤活性(Nakamura等,2006, Cancer Res. 66 :9134-9142)。Tivozanib在一个272名患者的2期临床试验取得了阳性暂时结果(Bhargava等,2009,ASCO Annual Meeting Proceedings,第 27 卷,第 15s 期,摘要号 5032)。与 tivozanib 在 I期和2期临床试验中治疗相关的最常见的副作用是高血压和发声困难。雷帕霉素的哺乳动物靶点,通常认为是mTOR(也被称为FRAP,RAFTl和RAP1),其是一种充当活化的PI3K下游的激酶。已知的mTOR的多个特异性抑制剂包括雷帕霉素,坦罗莫司,依维莫司和0SI-027。在近几年中,坦罗莫司(T0RISEL ;也被称为CCI-779)和依维本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.11.13 US 61/261,252;2010.08.13 US 12/856,4141.一种治疗患者中肿瘤的方法,包括对患者联合给药(a)每天I. 5mg剂量的tivozanib ;和(b)每周25mg剂量的坦罗莫司。2.权利要求I的方法,其中tivozanib是按照每天一个剂量的重复时间表给药三周,接下来一周不给药tivozanib。3.权利要求I的方法,其中肿瘤选自下组肾细胞癌,结直肠瘤,和神经内分泌瘤。4.权利要求I的方法,其中肿瘤为肾细胞癌。5.权利要求1-4任一项的方法,其中tivozanib为N-{2-氯-4-[(6,7- 二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-苯基}-N’ -(5-甲...

【专利技术属性】
技术研发人员:P·博哈加瓦W·B·艾斯特维斯J·L·瑞安
申请(专利权)人:AVEO制药公司
类型:发明
国别省市:

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