香豆素衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及香豆素衍生物及其制备方法和应用。具体而言，本发明专利技术涉及通式（I）的化合物，其中AA、n、R1、R2、R3、R4如说明书中所定义。本发明专利技术还涉及通式（I）化合物的制备方法，含有通式（I）化合物的药物组合物以及所述化合物在制备抗肿瘤药物中的用途，尤其是所述化合物对K562、HepG2、A172、BL-7402、A549五种肿瘤细胞增殖的抑制活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种具有抗肿瘤活性的香豆素衍生物，它们的制备方法，含有所述化合物的药物组合物以及上述化合物对人体肺腺癌上皮细胞系A549、人慢性粒细胞白血病细胞K562、肝细胞癌细胞H印G2、人胶质母细胞瘤细胞A172、人肝癌细胞BL-7402五株肿瘤细胞增殖的抑制活性及用于制备治疗抗肿瘤药物的用途。
技术介绍
以天然来源的、具有抗肿瘤活性的有效成分作为先导化合物，对其进行结构改造，是发现高效低毒的抗肿瘤药物的一条重要途径。香豆素(coumarin)是一类具有苯并α吡喃酮母核的天然产物，广泛存在于植物界。香豆素及其衍生物的生物活性主要是由于其苯 并α吡喃酮母核。香豆素类化合物由于具有多种生物活性3_η而引起了药物化学家的极大兴趣，尤其关于细胞毒活性研究的最为广泛，已从自然界中分离得到大量的香豆素类化合物，并在此基础上通过结构修饰和全合成方法得到很多活性香豆素类化合物，其中一些作为药物已在临床上使用多年。由于香豆素类化合物结构多样性使得它们在天然产物和合成有机化学中占有重要的地位并且作为新药研究的重要先导化合物，近来对于它们抗肿瘤活性的研究引起了人们极大的关注。以天然来源的、具有抗肿瘤本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐：其中AA为氨基酸基；n为0、1、2或3；和R1、R2、R3、R4各自独立地选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基、氰基、C1？10烷基、C1？10烷氧基或卤代C1？10烷基。FDA00002216743800011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张建伟，王晓民，李虹，徐贵超，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：