一种异香豆素类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种异香豆素类化合物及其制备方法和在制备抗生素药物以及抗肿瘤药物中的应用。该化合物侧链具有六氢嘧啶环的独特结构，通过对枯草芽孢杆菌菌株的发酵并分离而得，具有广谱细菌抑制活性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较高抗菌活性，且显示出对肿瘤的较强抗性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种天然来源的异香豆素类(isocoumarin)新化合物及其制备方法, 以及其在制备抗细菌感染药物、抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
细菌对抗生素的耐药尤其是多重药物耐药已成为全球关注的医学与社会问题，严重威胁着感染性疾病的治疗。目前，几乎所有的病原菌，特别是“ESKAPE”病原菌(肠球菌、 金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和肠道杆菌属)均呈现出抗生素耐药性。然而，批准应用于临床的抗生素却逐年减少，甚至到无药可用的地步。因此， 探索新型结构的抗生素，特别发现针对“ESKAPE”耐药菌的新型抗耐药化合物分子是现在我国药物领域的重点研究方向。Amicoumacin是一类来源于微生物的异香豆素类化合物。该类化合物具有异香豆素(isocoumarin)类母核结构，自1975年发现第一个该类抗生素baciphelacin以来, 已报道了 20多种来源于微生物的Amicoumacin类化合物,它们具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、 抗炎、抗溃瘍等广泛的生物活性，其中Amicoumacin A对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌 (MRSA)具有强烈的抑制作用；BaCiph本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种异香豆素类化合物，其特征在于，具有如式（I）所示的结构式（I）。FDA00002435507700011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种异香豆素类化合物，其特征在干，具有如式(I)所示的结构2.—种权利要求I所述的异香豆素类化合物的生产方法，其特征在于，包括如下步骤发酵培养保藏编号为CGMCC No. 6688的枯草芽孢杆菌菌株(Bacillus subtilis subsp.inaquosorum) PJS，收获发酵物；然后从发酵物中提取并分离所述异香豆素类抗生素化合物。3.如权利要求2所述的生产方法，其特征在干，异香豆素类抗生素化合物的发酵培养步骤为将枯草芽孢杆菌菌株PJS接种于种子培养基培养，然后转入发酵培养基震荡培养，培养成熟后收获发酵液。4.如权利要求2或3所述的生产方法，其特征在于，异香豆素类抗生素化合物的提取、分离步骤为将发酵液离心后，上清液用こ酸こ酯萃取，有机相经无水Na2SO4脱水、减压浓缩，得粗提物；粗提物再经制备薄层层析，分离得到半纯品；半纯品溶于甲醇，用HPLC进行制备，冷冻干燥，得到成品。5.如权利要求2或3所述的生产方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙承航，刘少伟，靳婧，陈川，刘佳萌，游雪甫，王飞飞，蒋忠科，郭琳，
申请(专利权)人：中国医学科学院医药生物技术研究所，
类型：发明
国别省市：