一种他克林-吩噻嗪异二联体类化合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种他克林-吩噻嗪异二联体类化合物及其制备方法，其中他克林-吩噻嗪异二联体类化合物的结构通式由通式(I)和通式(II)表示：本发明专利技术化合物组合了对老年痴呆治疗有效的他克林及吩噻嗪母核，并加以适当长度的连接基，其具有乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase，AChE)和tau蛋白过磷酸化的双重抑制作用，且毒性相对较低，可用于阿尔茨海默病(Alzheimer`s?Disease,AD)的预防和治疗。

【技术实现步骤摘要】
他克林(III)权利要求1. 一种他克林-吩噻嗪异二联体类化合物，其特征在于其结构通式由通式(I)表示2. —种权利要求I所述的他克林_吩噻嗪异二联体类化合物的制备方法，包括胺化反应、酰氯化反应、缩合反应以及后处理各单元过程，其特征在于所述胺化反应是将苯环取代的9-氯-1，2，3，4-四氢吖啶、烷基二胺、碘化钠和苯酚按摩尔比I :4 0. I 4的比例混合，于90°C反应4-6小时，得到中间体A ;所述的苯环取代的9-氯-1，2，3，4-四氢吖啶的结构通式为3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于缩合反应中所述碱选自碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐、三乙胺或吡啶。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于缩合反应中所述有机溶剂选自乙腈、四氢呋喃、丙酮、N，N' _ 二甲基甲酰胺、二氯甲烷中的一种或几种。5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于缩合反应中中间体A、中间体B及碱的摩尔比为I. 5 :1 :1。6.一种他克林-吩噻嗪异二联体类化合物，其特征在于其结构通式由通式(II)表示7.—种权利要求6所述的他克林-吩噻嗪异二联体类化合物的制备方法，包括胺化反应、酰氯化反应、缩合反应本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种他克林？吩噻嗪异二联体类化合物，其特征在于其结构通式由通式(I)表示：通式(I)中R1、R2、R3、R4分别独立的表示？H、？F、？Cl、？Br、？Me、？MeO或？NO2；R5选自？H、？Cl、？CF3、？COCH3或？SCH2CH3；R6选自？H、？NH2、？NCH3或？N(CH3)2；R7选自？H、？NH2、？NCH3或？N(CH3)2；n=1~7，m=1~5。FDA00002519122600011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：惠爱玲，潘见，甘昌胜，
申请(专利权)人：合肥工业大学，
类型：发明
国别省市：