【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种硼替佐米的制备方法，属于药物制备的
技术介绍
硼替佐米为修饰的二肽硼酸结构，一般指“ 丙基]氨基]丁基]-硼酸”(也称硼替佐米单体，结构I)。但硼替佐米单体在纯粹形态下不稳定，易失水而形成稳定的环硼酸结构(硼替佐米三聚体，结构2)。硼替佐米三聚体在药理状态或含水(或醇/水)体系中通过水合平衡释放出硼替佐米单体(I)而起作用。参照国外惯例，硼替佐米原料药以二肽硼酸结构的稳定形式硼替佐米三聚体(2)为宜。·化学结构式权利要求1.一种，其特征是，包括如下步骤 步骤(a):将(-)-雪松二醇在不带有活泼氢的第一惰性有机溶剂中与异丁基硼酸反应形成异丁基硼酸--雪松二醇酯； 步骤(b):将异丁基硼酸-(-)_雪松二醇酯于第二有机溶剂中在-90 -100° C下经二氯甲基锂缩合、重排得到(S)-2-氯代异戊基硼酸-(-)_雪松二醇酯； 步骤(c):将(S)-2-氯代异戊基硼酸-(-)-雪松二醇酯在-25 -30° C下先经双(三甲基硅基)氨化锂胺化、再于-15 -10° C下经三氟乙酸脱保护基得到(-)-雪松二醇酯-(R) -I-氨基-3-异...
【技术保护点】
一种以（？）？雪松二醇为手性辅助剂制备硼替佐米的方法，其特征是，包括如下步骤：步骤（a）：将（？）？雪松二醇在不带有活泼氢的第一惰性有机溶剂中与异丁基硼酸反应形成异丁基硼酸？（？）？雪松二醇酯；步骤（b）：将异丁基硼酸？（？）？雪松二醇酯于第二有机溶剂中在？90～？100°C下经二氯甲基锂缩合、重排得到(S)？2？氯代异戊基硼酸？（？）？雪松二醇酯；步骤（c）：将(S)？2？氯代异戊基硼酸？（？）？雪松二醇酯在？25～？30°C下先经双（三甲基硅基）氨化锂胺化、再于？15～？10°C下经三氟乙酸脱保护基得到（？）？雪松二醇酯？（R）？1？氨基？3？异丁基？1？硼酸酯三氟乙酸...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：朱锦桃，朱岩平，韩启和，李杨，
申请(专利权)人：朱锦桃，朱岩平，韩启和，李杨，
类型：发明
国别省市：
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