【技术实现步骤摘要】
本专利技术为使用有机合成的方法,并搭配一种光学拆分的技术,藉由天然酒石酸甲酯所形成的非对映异构体,能成功地以硅胶柱分离出,并将所获得的缩酮旋光异构体应用于安卓幸(antrocin)的合成。
技术介绍
樟芝为一种药用真菌,在台湾民间医学被使用作为补剂,具解毒剂功能,在治疗酒精和药物中毒、皮肤瘙痒中扮演着极为重要的角色,亦具有抗肿瘤的功效。安卓幸为由樟芝的甲醇萃取液中分离出,并经X光衍射判定其立体结构为倍半萜内酯类的化合物(Chiang, H. C.,ffu, D. P.,Cherng,1. ff.,Ueng, C. H. Phytochem. 1995,39,613 - 616),最近更被证实是对抗各种癌症的强效拮抗剂,能对抗转移性乳腺癌的MDA-MB-231细胞,其IC5tl值为O. 6 μ M,以及作为Akt/mTOR的双重抑制剂(Rao,Y. K.,ffu, A.T. H. , Geethangili, Μ. , Huang, Μ. Τ. , Chao, ff. J. , ffu, C. H. , Deng, W. P. , Yeh, C. Τ. , Tzeng, Y.Μ. Chem. Res. Toxicol. 2011, 24,238-245),因此引起高度的兴趣。由樟芝所分离纯化出已确定结构的化合物中,安卓幸的分子量小(MW=234),且具有特殊的生物活性,它有很大的潜力开发成为治疗转移性乳腺癌的临床试验试剂。由于安卓幸在生医界的需求上具有相当的重要性,但是碍于现行的技术中尚有许多问题极需解决,从自然界中所取得的安卓幸无论在量以及方法上都有着一 ...
【技术保护点】
一种制备式1的旋光安卓幸的方法,包括:式1将式5的化合物式5与烯化试剂反应得到式1的化合物。FDA00002266376500011.jpg,FDA00002266376500012.jpg
【技术特征摘要】
2011.10.17 TW 1001375491.一种制备式I的旋光安卓幸的方法,包括2.权利要求1的方法,其中所述烯化试剂为伦巴多试剂、二甲基锌或锌粉、1,2-二溴乙烷、二溴甲烷及三甲基硅的混合物。3.权利要求1的方法,其中所述式的5化合物是由式4的化合物4.权利要求3的方法,其中所述氧化试剂为吡啶氯铬酸或吡啶二铬酸。5.权利要求3的方法,其中所述式4的化合物是由旋光的式3的化合物6.权利要求5的方法,其中所述碱金属化合物为锂化合物、锂氧化金属磷酸盐或锂氧化金属氧化物。7.权利要求5的方法,其中所述碱金属化合物为双(三甲基硅基)氨基锂。8.权利要求5的方法,其中所述有机溶剂为乙腈、乙酸乙酯、四氢呋喃、丙酮、丙醚、丁醚、叔丁醇、甲苯、苯、乙醚、异丙醚、异丁醚、二甲基甲酰胺或...
【专利技术属性】
技术研发人员:戴达夫,安文卡,曾耀铭,
申请(专利权)人:德耀生物科技股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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