【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一些新的吡啶并吡唑衍生物或其药学上可接受的盐及其用途。本专利技术还涉及该类化合物的制备方法及该类化合物的中间体。
技术介绍
蛋白酪氨酸激酶(Protein Tyrosine Kinases, PTKs)在正常细胞的信号传导机制中具有重要作用,其异常表达将导致许多疾病尤其是肿瘤的产生,因而通过抑制酪氨酸激酶活性,从而恢复生理平衡可以作为一种新的治疗手段。过去十余年里,人们已成功的研发了多个基于酪氨酸激酶信号通路的全新癌症治疗药物,同时酪氨酸激酶抑制剂(TyrosineKinases Inhibitors, TKIs)具有分子量小、口服有效和耐受性好的特点,已被批准用于多类肿瘤的治疗,如肺癌、乳腺癌、肾癌、胰腺癌,以及胃肠道癌症和慢性白血病等。·IGF-IR的中文全称为胰岛素样生长因子I受体,是一个2型酪氨酸激酶跨膜受体,其与IR有近60%的同源性。它的基因定位于15q25-26,DNA全长约lOOkb,有21个外显因子。它含有约2674个氨基酸,其结构包括2个α亚基和2个β亚基,二者经二硫键连接。α亚基位于细胞外,有与配体结合的半胱氨酸区;β亚基可在 ...
【技术保护点】
结构如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:其中L1和L2独立地是键、?S(O)n?、?O?、?NH?、C1?C10亚烷基或2?10元杂亚烷基,其中n选自0?2的整数;R1、R2独立地选自C3?C7环烷基、3?7元杂环烷基、C6?C10芳基、C5?C10杂芳基,其中,C3?C7环烷基、C3?C7元杂环烷基可选进一步被氧代,或C3?C7环烷基、3?7元杂环烷基、C6?C10芳基、C5?C10杂芳基可选进一步被一个或多个选自?OH、?CF3、?COOH、氰基、卤素、R9?取代或未取代的C1?C10的烷基、R9?取代或未取代的C3?C7的环烷基、R9?取代或未取代的3?7元杂环烷 ...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:吴刚,沈晗,朱新荣,
申请(专利权)人:江苏先声药业有限公司,江苏先声药物研究有限公司,
类型:发明
国别省市:
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