一种水通道蛋白抑制剂的药物组合物及其制备方法技术

技术编号:39952002 阅读:32 留言:0更新日期:2024-01-08 23:22
本申请涉及一种水通道蛋白抑制剂的药物组合物及其制备方法。所述药物组合物包含2‑{[3,5‑双(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}‑4‑氯苯基二氢磷酸或其药学上可接受的盐、或其药学上可接受的溶剂化物、和葡甲胺。本申请的水通道蛋白抑制剂的药物组合物及其制备方法工艺简单,操作性强,利于工业化生产,而且产品稳定性好,降解杂质含量明显较少,保证了药效的发挥。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本申请涉及药物制剂领域,具体而言涉及一种水通道蛋白抑制剂的药物组合物及其制备方法


技术介绍

1、水通道蛋白是作为水通道使用以调节水进出细胞的细胞膜蛋白。尽管通过细胞膜可以进行一定程度的水的被动的扩散或渗透,但是水的快速和选择性的进出涉及水通道蛋白。这些水通道蛋白选择性地引导水分子进出细胞,同时阻断离子和其它溶质的通过,由此保持细胞的膜电位。水通道蛋白实际上存在于所有的生命形式中,从细菌到植物,再到动物。在人体中,它们遍布全身体内的细胞。

2、水通道蛋白抑制剂,例如aqp4和/或aqp2的抑制剂,可用于治疗或控制水失调疾病,例如水肿(更具体地说大脑和脊髓的水肿)、低钠血症、和过量的流体保留,以及疾病例如癫痫、视网膜缺血和其它眼部疾病、心肌缺血、心肌缺血/再灌注损伤、心肌梗死、心肌缺氧、充血性心脏衰竭、脓毒病、和视神经脊髓炎、以及偏头痛。

3、wo2013169939公开了作为水通道蛋白抑制剂的n-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺(结构如式(ii)所示)。式(i)(结构式如下)为式(ii)的前药。该化合物可以治本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种药物组合物,所述药物组合物包含2-{[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}-4-氯苯基二氢磷酸或其药学上可接受的盐、或其药学上可接受的溶剂化物、和葡甲胺。

2.权利要求1所述的药物组合物,其中2-{[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}-4-氯苯基二氢磷酸与葡甲胺的重量比为1:0.2~4。

3.权利要求2所述的药物组合物,其中2-{[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}-4-氯苯基二氢磷酸与葡甲胺的重量比为1:0.4~2。

4.权利要求3所述的药物组合物,其中2-{[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}-4-氯苯基二氢磷酸与葡甲...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种药物组合物,所述药物组合物包含2-{[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}-4-氯苯基二氢磷酸或其药学上可接受的盐、或其药学上可接受的溶剂化物、和葡甲胺。

2.权利要求1所述的药物组合物,其中2-{[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}-4-氯苯基二氢磷酸与葡甲胺的重量比为1:0.2~4。

3.权利要求2所述的药物组合物,其中2-{[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}-4-氯苯基二氢磷酸与葡甲胺的重量比为1:0.4~2。

4.权利要求3所述的药物组合物,其中2-{[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}-4-氯苯基二氢磷酸与葡甲胺的重量比为1:0.6~1。

5.权利要求1-4任一项所述的药物组合物,其中所述的药物组合物为注射用药物组合物,优选冻干药物组合物。

6.权利要求1-5任一项所述的药物组合物,其中,进一步包含冻干赋形剂。

7.权利要求6所述的药物组合物,其中所述冻干赋形剂选自蔗糖、乳糖、甘露醇、葡萄糖、海藻糖中的一种或几种的混合物。

8.权利要求7所述的药物组合物,其中所述冻干赋形剂选自蔗糖、乳糖、海藻糖中的一种或几种的混合物。

9.权利要求6-8任一项所述的药物组合物,其中2-{[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}-4-氯苯基二氢磷酸与冻干赋形剂的重量比为1:1~10,优选1:2.5-7.5,更有选1:5。

10.权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员:钱勇史瑞文刘佳雯宋田刘艳红冯爱娟任晋生
申请(专利权)人:江苏先声药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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