【技术实现步骤摘要】
一种含有雷沙吉兰或其药用盐的药物组合物及其制备方法
[0001]本公开要求2021年12月02日向中国国家知识产权局提交的,专利申请号为202111511156.2,专利技术名称为“一种含有雷沙吉兰或其药用盐的药物组合物及其制备方法”以及2022年01月29日向中国国家知识产权局提交的,专利申请号为202210110574.9,专利技术名称为“一种含有雷沙吉兰或其药用盐的药物组合物及其制备方法”的中国专利申请的优先权。上述在先申请的全文通过引用的方式结合于本公开中。
[0002]本公开涉及医药
,具体而言,涉及一种药物组合物及其制备方法,更具体地,涉及一种含有雷沙吉兰或其药用盐的药物组合物及其制备方法。
技术介绍
[0003]帕金森病(Parkinson
’
s disease,PD)是一种常见的神经系统变性疾病,PD的发病率和患病率均随年龄的增高而增加。临床上主要表现为静止性震颤、运动迟缓、肌强直和姿势步态障碍。药物治疗是帕金森病最主要的治疗手段,随着帕金森病病情发展,药物治疗窗收窄,因血药浓度波动而常发生“开关效应”。当抗帕金森药物浓度波动于其治疗窗之上或之下时,都会导致严重的运动障碍。临床上常用到1/8片剂来调整剂量,或用侵入式连续给药控制病情,表示有强烈的稳定血中药物浓度的临床需求。
[0004]雷沙吉兰是第二代不可逆、选择性B型单胺氧化酶(MAO
‑
B)抑制剂。单胺氧化酶是一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,减少多巴胺的过度降解,有更多的多巴 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种含有雷沙吉兰或其药用盐的组合物,其特征在于,包含雷沙吉兰或其药用盐、可降解聚合物和溶剂,所述的可降解聚合物选自PLGA或PLA。2.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的组合物还含有抗酸剂。3.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的PLGA为酯封端的PLGA。4.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的PLA的重均分子量在1万Da以上;优选地,所述的PLA的重均分子量在1万至4万Da之间;进一步优选地,所述的PLA的重均分子量在1万至3万Da之间。5.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的PLGA的重均分子量在1万Da以上,优选地,所述的PLGA的重均分子量在1万至4万Da之间。6.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的PLGA中LA的摩尔百分比在75%以上;优选地,所述的PLGA中LA和GA的摩尔比是75/25、85/15、90/10或95/5;进一步优选地,所述的PLGA中LA和GA的摩尔比是75/25。7.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,以重量份数计,所述的组合物包含雷沙吉兰或其药用盐10
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1000份,可降解聚合物400
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2000份,溶剂100
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10000份。8.根据权利要求7所述的组合物,其特征在于,所述的组合物还包含抗酸剂1
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800份;优选地,所述的组合物包含抗酸剂5
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400份;进一步优选地,所述的组合物包含抗酸剂5
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200份;更进一步优选地,所述的组合物包含抗酸剂5
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150份。9.根据权利要求7所述的组合物,其特征在于,以重量份数计,所述的组合物包含雷沙吉兰或其药用盐50
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600份;优选地,所述的组合物包含雷沙吉兰或其药用盐50
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100份。10.根据权利要求7所述的组合物,其特征在于,以重量份数计,所述的组合物包含可降解聚合物400
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1500份;优选地,所述的组合物包含可降解聚合物600
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1500份;进一步优选地,所述的组合物包含可降解聚合物700
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1200份。11.根据权利要求7所述的组合物,其特征在于,以重量份数计,所述的组合物包含溶剂350
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6000份;优选地,所述的组合物包含溶剂350
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1500份。12.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的雷沙吉兰药用盐选自甲磺酸雷沙吉兰、盐酸雷沙吉兰、单宁酸雷沙吉兰或雷沙吉兰双羟萘酸盐;优选地,所述的雷沙吉兰药用盐选自甲磺酸雷沙吉兰。13.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的PLGA选自PLGA RG 752S、PLGA RG 753S、PLGA RG 752H、PLGARG 753H、PLGARG 503、PLGA RG 502、PLGA RG503H或PLGA RG 502H中的一种或多种的组合;优选地,所述的PLGA选自PLGA RG 752S或PLGA RG 753S中的一种或多种的组合。14.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的PLA选自PLA RG 202H、PLA RG 203H、PLA RG 202S、PLA RG 203S中的一种或...
【专利技术属性】
技术研发人员:赵东阳,戴彧,刘佳雯,任晋生,
申请(专利权)人:江苏先声药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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