一种2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙酸甲酯的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙酸甲酯的制备方法，该方法包括以下步骤：（1）将2,2-二甲氧基乙醛与甲氧基羰甲基磷酸二酯缩合反应制得4,4-二甲氧基-2-丁烯酸甲酯；其中，反应溶剂为环己烷；催化剂为甲醇钠甲醇溶液；反应温度为0-25℃，反应时间为2-4小时；（2）4,4-二甲氧基-2-丁烯酸甲酯与2-氨基吡啶或其盐酸盐闭环反应制得2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙酸甲酯；其中，步骤“（1）”中，甲氧基羰甲基磷酸二酯为甲氧基羰甲基磷酸二甲酯或甲氧基羰甲基磷酸二乙酯。本发明专利技术原料易得，使用安全，反应条件温和、可控性强、成本低、产品质量好、收率高，适宜形成规模化生产。

【技术实现步骤摘要】
,2-a]吡啶-3-基)乙酸甲酯的制备方法
本专利技术属于化学合成领域，具体涉及2-(咪唑并吡啶_3_基)乙酸甲酯的制备方法，2-(咪唑并吡啶-3-基)乙酸甲酯可作为制备一种糖原合成酶激酶3(GlycogenSynthase Kinase-3, GSK3)抑制剂(CAS :603288-22-8)和抗骨质疏松药物米诺膦酸的重要中间体。
技术介绍
糖原合成酶激酶3抑制剂(CAS :603288-22-8)是一种潜在的II型糖尿病的治疗药物，糖原合成酶激酶3 (Glycogen Synthase Kinase-3, GSK3)是一个丝(苏)氨酸蛋白激酶，由2个相对独立的基因来编码，但是催化区域的序列有98%是一致的。GSK3可使糖原合成酶(GlycogenSynthase, GS)磷酸化而使糖原合成受阻，而GSK3抑制剂则可起到促进糖原合成、降低血浆葡萄糖浓度的作用。GSK3现在也被认为是多种信号传导途径的关键部分，它的分解和抑制与许多难以应付的疾病有着密切的联系。其化学结构为权利要求1.一种2-(咪唑并吡啶-3-基)乙酸甲酯的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤 (1)将2，2-二本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种2？（咪唑并[1,2？a]吡啶？3？基）乙酸甲酯的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤：（1）将2,2？二甲氧基乙醛与甲氧基羰甲基磷酸二酯缩合反应制得4,4？二甲氧基？2？丁烯酸甲酯；其中，反应溶剂为环己烷；催化剂为甲醇钠甲醇溶液；反应温度为0？25℃，反应时间为2？4小时；（2）4,4？二甲氧基？2？丁烯酸甲酯与2？氨基吡啶或其盐酸盐闭环反应制得2？（咪唑并[1,2？a]吡啶？3？基）乙酸甲酯；其中，步骤“（1）”中，甲氧基羰甲基磷酸二酯为甲氧基羰甲基磷酸二甲酯或甲氧基羰甲基磷酸二乙酯。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：戈文兰，高盼，苗燕飞，陈国广，
申请(专利权)人：南京工业大学，
类型：发明
国别省市：