用于制备他喷他多及其中间体的新方法技术

技术编号:8193606 阅读:218 留言:0更新日期:2013-01-10 03:38
本发明专利技术涉及用于合成他喷他多的新方法,所述方法包含根据下列方案2(V,VI,VII)的外消旋混合物(V)的定量拆分以获得(S)-3-(二甲氨基)-2-甲基-1-(3-硝基苯基)-1-丙酮(VII)的立体异构体方案2使用手性(2R,3R)-O,O’-二苯甲酰基酒石酸,其中所述拆分是定量的。本发明专利技术还涉及他喷他多的新合成方法的一些中间体化合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于制备以下列式⑴表示的,被称为他喷他多的,3-苯酌·的新方法权利要求1.用于合成他喷他多的方法,其包含下列步骤 a)所述化合物(V)的外消旋混合物2.根据权利要求I所述的方法,其特征在于所述手性酸选自(D)(-)扁桃酸、(D)(-)2-氯扁桃酸、(D)(-)酒石酸、(2R, 3R)-O, O’-二苯甲酰基酒石酸,优选(2R, 3R)-O, O’-二苯甲酰基酒石酸。3.根据权利要求I所述的方法,其特征在于所述根据步骤a)的极性溶剂选自水、脂肪酮、脂肪醇或其混合物。4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于所述脂肪酮是丙酮并且所述脂肪醇是甲醇、乙醇、I-丙醇或2-丙醇。5.根据权利要求3所述的方法,其特征在于所述混合物是甲醇和丙酮的混合物。6.根据权利要求I所述的方法,其特征在于所述根据步骤b)的碱性水溶液是碱金属或碱土金属氢氧化物,优选氢氧化钠或氢氧化钾的水溶液。7.根据权利要求I所述的方法,其特征在于所述根据步骤c)的有机溶剂是甲苯、叔丁基甲基醚或甲基异丁酮,优选叔丁基甲基醚。8.根据权利要求I所述的方法,其进一步包含还原步骤d),其特征在于所述式(VII)的化本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:G·莫塔D·韦尔加尼G·贝尔托利尼
申请(专利权)人:意优特克股份公司
类型:
国别省市:

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