本发明涉及以高产率制备氨基芳基硼酸和氨基杂芳基硼酸及其式(I)的酯的方法。所述方法使用式(V)的二芳基缩酮以产生式(III)的芳基溴化物，其中氨基基团被保护为双芳基亚甲基亚氨基基团(bisarylmethylidenimino-grou...

本申请公开了一种制备下式的类伽腺苷(Regadenoson)的非晶形的方法可以在温和的反应条件下制备类伽腺苷(Regadenoson)非晶形，其具有高化学纯度(>99.6％)，而且在加热时具备高稳定性。还公开了一种热力学尤其稳定的...

本发明的目的在于一种用于合成他喷他多（即可作为游离碱也可是盐酸盐形式）的新方法，其包含酮（VII）的烷基化以产生化合物（VIII）的步骤（如方案1中所报告），所述烷基化具有高度的立体选择性，因为存在作为氨基基团取代基的苄基基团。令人吃惊...

本发明涉及用于合成他喷他多的新方法，所述方法包含根据下列方案2(V，VI,VII)的外消旋混合物(V)的定量拆分以获得(S)-3-(二甲氨基)-2-甲基-1-(3-硝基苯基)-1-丙酮(VII)的立体异构体方案2使用手性(2R,3R)-...

本发明描述了使用D,L-丝氨酸作为起始材料合成拉科酰胺的新方法，其中使用便宜的碱如NaOH以及无毒性和不致癌的、便宜的烷基化剂如对甲苯磺酸甲酯进行羟基的甲基化反应；在乙酰胺的选择性水解、外消旋混合物与手性酸（HX*）在有机溶剂中成盐、优...