一种兰索拉唑中间体的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种兰索拉唑中间体的制备方法，包括以下步骤：将三氟乙醇、2,3-二甲基-4-卤吡啶-N-氧化物和无机碱性化合物混合后，进行回流反应，得到2,3-二甲基-4-三氟乙氧基吡啶-N-氧化物。本发明专利技术以2,3-二甲基-4-卤吡啶-N-氧化物为原料，三氟乙醇既作为反应原料，又作为反应溶剂，无需引入其他溶剂，避免了分馏回收三氟乙醇的复杂后处理，简化了反应后处理步骤；采用便宜易得的工业碱性化合物碳酸钾、氢氧化钾等即可使反应顺利进行，不仅收率高，而且无需催化剂催化，从而无需复杂的催化剂回收步骤，使得反应后处理简单，安全程度高，成本较低且收率高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，尤其涉及。
技术介绍
兰索拉唑(Lansoprazole)是继奥美拉唑(Omeprazole)之后的第二个质子泵抑制齐U，由日本武田公司研制，并于1991年在法国上市，它对于胃十二指肠溃疡和反流性食管炎有明显的治疗作用。目前，兰索拉唑主要是通过以下路线合成，其中，2，3-二甲基-4-三 氟乙氧基吡啶-N-氧化物是合成兰索拉唑的关键中间体，即下述合成路线中的化合物(4)NO2OCH2CF3OCHfF3f、fCH3—广、，3— |^fCH3 人:CH3 N CH3CH3jjr CH3'ψ 'CH3 、Ν少、、CH2OH OO (1)(2)ν3)(4) OCH2CF3 OCH2CF3OCH3CF3_^(I 3_Y 3 Γ|Υ 3O、νΖ 'CH2ClN C 、Ν·^^ μ2 HH2 Η现有技术公开了多种2，3-二甲基-4-三氟乙氧基吡啶-N-氧化物的制备方法，主要是由2，3- 二甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物与三氟乙醇反应得到。如研究人员公开了采用2，3-二甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物与三氟乙醇以I :10的大摩尔比反应llh-13h制备2，3_ 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种兰索拉唑中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：a）将三氟乙醇、2,3？二甲基？4？卤吡啶？N？氧化物和无机碱性化合物混合后，进行回流反应，得到2,3？二甲基？4？三氟乙氧基吡啶？N？氧化物。

【技术特征摘要】
1.ー种兰索拉唑中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤 a)将ニ氟こ醇、2，3- ニ甲基-4-齒卩比唳-N-氧化物和无机喊性化合物混合后，进行回流反应，得到2，3- ニ甲基-4- ニ氟こ氧基卩比唳-N-氧化物。2.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述2，3-ニ甲基-4-卤吡啶-N-氧化物选自2，3-ニ甲基-4-氯吡啶-N-氧化物、2，3-ニ甲基-4-溴吡啶-N-氧化物或2，3-ニ甲基-4-碘吡啶-N-氧化物中的任意ー种。3.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述无机碱性化合物选自碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化钙中的ー种或几种。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述无机碱性化合物选自碳酸钾。5.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述2，3-ニ甲基-4-卤吡啶-N-氧化物与无机碱性化合物的摩尔比为I: (O. 5^2. 5)。6.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述回流反应的温度为65°C^85°C,回流反应的时间为3tTl2h。7.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述2，3-ニ甲基-4-卤吡啶-N-氧化物按照以下方...

【专利技术属性】
技术研发人员：宋伟国，高东圣，董良军，杨磊，夏艳，吕伟香，田梅，王伟，刘东，
申请(专利权)人：寿光富康制药有限公司，
类型：发明
国别省市：