一种合成酪氨酸衍生物的方法技术

本发明专利技术是一种酪氨酸衍生物的合成方法，酪氨酸衍生物N-苯甲酰基-L-酪氨酰二正丙胺的一种新颖的制备方法，主要解决现有合成方法收率和纯度不高的技术问题。本发明专利技术采用二步合成的方法制备N-苯甲酰基-L-酪氨酰二正丙胺；即，L-酪氨酸、苯甲酰氯为原料在无机碱水溶液条件下反应，丙酮水中结晶O,N-（2-苯甲酰）-L-酪氨酸；O,N-（2-苯甲酰）-L--酪氨酸在三乙胺、氯甲酸乙酯和异丙胺在乙酸乙酯中合成O,N-（2-苯甲酰）-L--酪氨酸-二异丙胺；乙酸乙酯萃取浓缩后再在醇中碱性条件脱掉氧上的苯甲酰基，醇水中调酸N-苯甲酰基-L-酪氨酰二正丙胺。主要用于以酪氨酸为起始原料制造药物盐酸替罗酰胺的中间体。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及ー种酪氨酸衍生物的合成方法，特别涉及ー种N-苯甲酰基-L-酪氨酰ニ正丙胺的合成方法，主要用于以酪氨酸为起始原料制造药物盐酸替罗酰胺的中间体。
技术介绍
酪氨酸衍生物N-苯甲酰基-L-酪氨酰ニ正丙胺是目前合成盐酸替罗酰胺的ー个关键中间体，由于结构较为复杂，经过多年的科技发展和技术进歩，已经成功实现了エ业化生产。N-苯甲酰基-L-酪氨酰ニ正丙胺的化学结构式见式I权利要求1.一种N-苯甲酰基-L-酪氨酰二正丙胺的合成方法，其特征是合成步骤为 1-1、以L-酪氨酸、苯甲酰氯为原料在无机碱水溶液条件下反应，丙酮水中结晶O,N- (2-苯甲酰)-L-酪氨酸； 1-2、O, N- (2-苯甲酰)-L-酪氨酸在三乙胺、氯甲酸乙酯和异丙胺在乙酸乙酯中合成O,N- (2-苯甲酰)-L-酪氨酸-二异丙胺； 1-3、萃取浓缩后再醇中碱性条件脱掉氧上的苯甲酰基，醇水中结晶调酸得N-苯甲酰基-L-酪氨酰二正丙胺。2.根据权利要求I所述的合成方法，其特征是步骤1-1所选无机碱为氢氧化钠、氢氧化钾中的一种，反应温度为(T60°C，反应时间为5飞O分钟。3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征是步骤1-1所选无机碱为氢氧化钠；反应温度为4(T60°C ;反应时间为30 50分钟。4.根据权利要求I所述的合成方法，其特征是步骤1-2反应在溶剂中进行，所用溶剂是二氯甲烷、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙酸异丙酯中的一种或多种溶剂的混合溶剂；反应温度为-3(T50°C，反应时间为5 120分钟。5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征是反应温度为(T40°C;反应时间为3(Γ60分钟。6.根据权利要求I所述的合成方法，其特征是步骤1-3在溶剂中进行，萃取所用溶剂是二氯甲烷、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙酸异丙酯中的一种或多种溶剂的混合溶剂，醇指甲醇、乙醇、异丙醇中的一种或多种混合。7.根据权利要求6所述的合成方法，其特征是所述的醇为甲醇。全文摘要本专利技术是一种酪氨酸衍生物的合成方法，酪氨酸衍生物N-苯甲酰基-L-酪氨酰二正丙胺的一种新颖的制备方法，主要解决现有合成方法收率和纯度不高的技术问题。本专利技术采用二步合成的方法制备N-苯甲酰基-L-酪氨酰二正丙胺；即，L-酪氨酸、苯甲酰氯为原料在无机碱水溶液条件下反应，丙酮水中结晶O,N-(2-苯甲酰)-L-酪氨酸；O,N-(2-苯甲酰)-L--酪氨酸在三乙胺、氯甲酸乙酯和异丙胺在乙酸乙酯中合成O,N-(2-苯甲酰)-L--酪氨酸-二异丙胺；乙酸乙酯萃取浓缩后再在醇中碱性条件脱掉氧上的苯甲酰基，醇水中调酸N-苯甲酰基-L-酪氨酰二正丙胺。主要用于以酪氨酸为起始原料制造药物盐酸替罗酰胺的中间体。文档编号C07C237/22GK102659619SQ201210113469公开日2012年9月12日 申请日期2012年4月18日 优先权日2012年4月18日专利技术者陈舒明 申请人:上海骏捷生化科技有限公司, 山西新宝源制药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈舒明，
申请(专利权)人：上海骏捷生化科技有限公司，山西新宝源制药有限公司，
类型：发明
国别省市：