【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】特异性HCV NS5A抑制剂与HCV NS3蛋白酶抑制剂的组合相关申请的交叉引用 本申请要求保护提交于2009年10月12日的美国临时申请系列号61/250,648的权益。本公开一般涉及抗病毒化合物,更具体地涉及可抑制丙型肝炎病毒(HCV)的化合物的组合、包含这类化合物的组合物以及使用这类组合治疗丙型肝炎的方法。HCV为主要的人病原体,全世界感染人口预计为I. 7亿——大致为受I型人免疫缺陷病毒感染数量的五倍。这些HCV感染个体的大部分形成严重的进行性肝病,包括肝硬化和肝细胞癌。HCV为正链RNA病毒。基于推导氨基酸序列的比较和在5’非翻译区的广泛相似性,已将HCV分类为黄病毒科(Flaviviridae family)中的独立属。黄病毒科的所有成员均具有包含正链RNA基因组的包膜的病毒体,所述基因组经由翻译单个连续可读框来编码所有已知的病毒特异性蛋白。在HCV基因组各处的核苷酸和编码的氨基酸序列内均发现了相当大的异质性,这归因于编码的RNA依赖性RNA聚合酶的高错误率,所述聚合酶缺少校正读码能力。已表征了至少六种主要的基因型,且描述了在全世界分布的多于50种亚型。HCV遗传异质性的临床意义表明了在单ー疗法治疗期间产生突变的倾向,因此需要额外的可用治疗选择。基因型对发病机制和治疗的可能的调节作用仍难以捉摸。单链HCV RNA基因组为约9500个核苷酸长且具有编码约3000个氨基酸的单个巨大多蛋白的单个可读框(ORF)。在受感染的细胞中,此多蛋白被细胞和病毒蛋白酶在多个位点切割以产生结构和非结构(NS)蛋白。就HCV而言,成熟非结构蛋白(吧2、吧3、吧4六、吧 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.10.12 US 61/250,648;2010.10.07 US 12/899,8401.一种组合物,所述组合物包含治疗上有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐2.权利要求I的组合物,其中式(I)化合物或其药学上可接受的盐与式(II)化合物或其药学上可接受的盐的比率为约1:3-约3:1。3.权利要求2的组合物,其中式(I)化合物或其药学上可接受的盐与式(II)化合物或其药学上可接受的盐的比率为约1:2. 5-约2. 5:1。4.权利要求3的组合物,其中式(I)化合物或其药学上可接受的盐与式(II)化合物或其药学上可接受的盐的比率约为1:1。5.权利要求3的组合物,其中式(I)化合物或其药学上可接受的盐与式(II)化合物或其药学上可接受的盐的比率约为1:2.5。6.权利要求3的组合物,其中式(I)化合物或其药学上可接受的盐与式(II)化合物或其药学上可接受的盐的比率约为2. 5: I。7.权利要求I的组合物,所述组合物进ー步包含ー种或两种具有抗HCV活性的附加化合物。8.权利要求7的组合物,其中至少ー种附加化合物为干扰素或利巴韦林。9.权利要求8的组合物,其中所述干扰素选自干扰素a2B、聚こニ醇化干扰素a、复合a干扰素、干扰素...
【专利技术属性】
技术研发人员:JA莱姆,SA沃斯,M高,SE查涅夫斯基,AK希费尔,F麦菲,
申请(专利权)人:JA莱姆,SA沃斯,M高,SE查涅夫斯基,AK希费尔,F麦菲,
类型:发明
国别省市:
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