【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本文提供用于吡啶化合物和组合物及其用作疾病治疗药物的应用。还提供用于治 疗例如癌症的疾病的抑制人类或动物受治疗者的STAT3和/或STAT5激活的方法。
技术介绍
已知Jak/STAT信号转导途径在许多癌症和炎性疾病中被激活。当通过单酪氨酸 残基磷酸化激活时，STAT3 二聚化、转位至细胞核、并用作促使多种增殖和促存活基因(包 括存活蛋白、VEGF、Bcl-2和Bcl-xL)上调的转录因子。已知这些基因产物可促进超过20 种肿瘤类型的生长和转移，并且还与几种增殖性皮肤病(包括牛皮癣、T细胞淋巴瘤和过敏 性皮炎)发病相关。对肿瘤携带动物中STAT3磷酸化的抑制引起凋亡性细胞死亡的诱导，在几种疾病 的临床前常位模型中导致肿瘤大小的显著缩小。同样在炎性皮肤病中对STAT3磷酸化的抑 制引起斑块、鳞屑及其他相关损害的消退。虽然目前希望开发该途径的抑制剂，但是已尝试各种各样的抑制(例如小分子、 反义、iRNA)途径，得到的结果却不能令人满意。专利技术概述已经发现抑制癌症的新颖吡啶化合物和药物组合物及合成与使用化合物的方法， 包括通过施用所述化合物治疗患者的STAT3介导的...
【技术保护点】
１．结构式Ｉ的化合物：或其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中：ｎ为整数，选自１、２或３；Ｒ０为Ｒ１，或Ｒｏ为Ｒ１－Ｚ１－，其中Ｚ１为烷基，特别是可为低级烷基，例如－（ＣＨ２）ｍ３－，其中ｍ３＝０、１、２、３或４；Ｒ１为：其中Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３和Ｘ４各自独立地为氢、卤素、烷基、烷氧基、ＯＨ、三卤甲基或ＮＯ２，且Ｙ１为ＯＨ、卤素或Ｏ２Ｎ，其中卤素特别包括Ｂｒ和Ｃｌ；Ｒ２为烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷基芳基、卤素、氢、ＯＨ、ＮＯ２、硫醚、胺、ＳＨ或ＮＨ２；Ｒ３为：其中ｍ１是整数，选自１、２、３或４，Ｘ５和Ｘ６各自独立地为氢、烷基、高级烷基、低级烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、环状烷基、...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：W·普里贝，
申请(专利权)人：得克萨斯系统大学评议会，
类型：发明
国别省市：US
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