一种合成（Ｒ）－３－哌啶乙酸乙酯盐酸盐的方法技术

本发明专利技术涉及一种用于合成（Ｒ）－３－哌啶乙酸乙酯盐酸盐的方法。以３－吡啶乙酸盐酸盐为原料，经酯化，成季铵盐，Ｐｄ／Ｃ／Ｈ２还原，Ｌ－（＋）－扁桃酸拆分及成盐酸盐，总共五步反应得到光学纯度达到９９％以上，微吸潮，便于储存的目标产物（Ｒ）－３－哌啶乙酸乙酯盐酸盐。本发明专利技术具有高选择性，高收率，低成本，操作及纯化方法简便、经济效益好，更适合工业化生产的优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种(R)-3-哌啶乙酸乙酯盐酸盐的方法。(R)-3-哌啶乙酸乙酯盐酸盐是一种用于合成治疗神经性疾病药物的中间体，属于药物合成化工

技术介绍
哌啶环是众多镇痛类药物药效的靶点，具有广泛的科研与药用价值。(R)_3-哌啶乙酸乙酯也是一种重要的药物中间体，主要应用于合成多种治疗神经性疾病的药物，例如抗癫痫和惊厥等，因而使其研究逐步成为许多科研工作者的研究热点。目前国内对该化合物的合成报道为空白。 专利WO 9854179A1公开了一种合成(R)_3_哌啶乙酸乙酯的方法，该方法是以3_吡啶乙酸乙酯为原料，然后直接用底物的10%的摩尔比的浓度为5% Rh/AI203氢化还原吡啶环得到3-哌啶乙酸乙酯，反应在压力为60atm，温度为6(TC条件下进行。由于吡啶环还原使用了贵重金属Rh，并且回收难，不适宜于工业化生产。 Synlett(8) : 1125-1128 ;2008 ;报道了 一种合成3_哌啶乙酸乙酯的方法，该方法加氢还原吡啶环时用底物的10X摩尔比的Pt(^，并且采用的是微波技术，反应在压力为120atm，温度为8(TC条件下进行。由于使用了贵重金属Pt，回本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种合成（Ｒ）－３－哌啶乙酸乙酯盐酸盐的方法，其特征在于：　　Ａ，氯化（Ｎ－苄基）－３－吡啶乙酸乙酯铵盐（Ⅲ）的合成　　＊＊＊　　先按照３－吡啶乙酸乙酯（Ⅱ）∶苄氯＝１∶１～３摩尔量取，然后室温条件下，将３－吡啶乙酸乙酯（Ⅱ）溶于８～１０体积的乙腈中，搅拌下滴加苄氯，滴加完后，加热８０～９０℃回流１０～１６ｈ，冷却至室温，旋干溶剂，得大量黄色固体产物，用乙醚洗掉产物中残留的苄氯，用真空干燥箱烘干，得到纯产物（Ⅲ）；　　Ｂ，３－哌啶乙酸乙酯（Ⅳ）的合成的合成　　＊＊＊　　室温条件下，将式（Ⅲ）加入到高压釜中，再加式（Ⅲ）的５～１０体积的乙醇溶剂，最后加入市售的５％Ｐｄ／Ｃ，５％Ｐｄ／Ｃ的加入量为...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：胡文浩，阚洪柱，朱映光，任白燕，马海坤，杨琍苹，
申请(专利权)人：华东师范大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]