【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药品，提供一种制备式(I)的一种方法。权利要求1. ，其特征在于所述的制备方法包括如下步骤①盐酸头孢唑兰中间体化学名为-J-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环 辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑并哒嗪鐺盐，用下述通式(I )表示2.根据权利要求1所述的，其特征在于所述步骤②中碘化钾或碘化钠为其水合物。3.根据权利要求1所述的，其特征在于所述步骤②中，碘化钾或碘化钠水合物活化反应在6-10小时。4.根据权利要求1所述的，其特征在于所述步骤③中水解除去C-7位保护基团为五氯化磷。5.根据权利要求1所述的，其特征在于所述步骤③中所加入的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、1，3-丙二醇中的至少一种。全文摘要本专利技术公开了，包括如下步骤①盐酸头孢唑兰中间体化学名为7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑并哒嗪鎓盐；②以7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸酯(GCLE)为起始原料，先用碘、碘化钾或碘化钠水合物活化C-3位后与式(Ⅲ)咪唑并哒嗪发生反应，再经过后处理即得化合物；③上步骤所得到的化合物，先在五氯化磷作用下水解去除C-7位保护基团，后继续在苯酚的作用下，水解脱除C-4位苯乙酰基保护基，经后处理后得到盐酸头孢唑兰中间体。本专利技术采用易于获得的廉价原料制备，反应条件温和易控，生产安全性好，生产成本低廉。文档编号C07D519/06GK102336772SQ201110348049公开日2012年2月1日 申请日期2011年11月7日 优先权日2011年11月7日专利技术者王延斌, 谢鸿霞, 赵殿东...
【技术保护点】
１．一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法，其特征在于：所述的制备方法包括如下步骤：①盐酸头孢唑兰中间体化学名为：７－氨基－２－羧基－８－氧代－５－硫杂－１－氮杂二环［４．２．０］辛－２－烯－３－基］甲基］咪唑并［１，２－ｂ］哒嗪鎓盐，用下述通式（Ⅰ）表示：式（Ⅰ），其中ＨＸ表示ＨＩ，ＨＣｌ，Ｈ２ＳＯ４等；②以式（Ⅱ）７－苯乙酰胺基－３－氯甲基头孢烷酸酯（ＧＣＬＥ）为起始原料，先用碘、碘化钾或碘化钠水合物活化Ｃ－３位后与式（Ⅲ）咪唑并［１，２－ｂ］哒嗪发生反应，再经过后处理即得式（Ⅳ）化合物；式（Ⅱ），其中Ｒ为对甲氧苄基或二苯甲基；Ｐｈ为苯基；式（Ⅲ）； 式（Ⅳ）；③上步骤所得到的式（Ⅳ）化合物，先在五氯化磷作用下水解去除Ｃ－７位保护基团，后继续在苯酚的作用下，水解脱除Ｃ－４位苯乙酰基保护基，经后处理后得到式（Ⅰ）目标化合物：式（Ⅰ）。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王延斌，谢鸿霞，赵殿东，
申请(专利权)人：山东诚创医药技术开发有限公司，
类型：发明
国别省市：88
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