一种盐酸头孢唑兰的制备方法技术

本发明专利技术公开一种盐酸头孢唑兰的制备、纯化方法，该方法是采用ＧＣＬＥ（７－苯乙酰胺基－３－氯甲基－３－头孢烯－４－羧酸对甲氧苯甲酯）为原料制备头孢唑兰，并经盐酸化后得到盐酸头孢唑兰。本发明专利技术的制备方法，其制备过程简单，其纯化部分采用混合溶剂进行萃取、结晶相结合，同时在易色变步骤中加入水溶性还原剂，得到了收率高、颜色好的成品。本发明专利技术方法制备所得盐酸头孢唑兰总收率不低于６５％。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及头孢唑: 药物抗生素领域。的制备，尤其涉及一种盐酸头孢唑兰的制备及纯化方法，属
技术介绍
头孢唑兰(Cefozopran)，化学名1_氨基]-2-羧酸-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环 辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑哒嗪内盐，其结构式如式(1)所示。权利要求1. ，其特征在于包括如下步骤(1)式(6)的GCLE与咪唑并哒嗪反应生成式(5)化合物；(2)式(5)化合物脱除C-4位的保护基形成式(4)化合物；⑶式⑷化合物水解脱去7位的苯乙酰基得到式(3)的7-ACP ；(4)式(3)的7-ACP与式(2)的头孢唑兰活性酯反应，制得式(1)的头孢唑:反应方程式如下2.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于所述步骤(1)中，GCLE与咪唑 并哒嗪在反应溶剂中反应，优选反应溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮、乙腈、异丙醇中的一种或一 种以上的混合溶剂，更优选为丙酮或乙腈。3.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于所述步骤(1)中，GCLE与咪唑 并哒嗪反应温度为10 50°C，优选为20 40°C ；反应时间1 10h，优选3 7h。4.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于所述步骤(1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸头孢唑兰的制备方法，其特征在于包括如下步骤：（１）式（６）的ＧＣＬＥ与咪唑［１，２－ｂ］并哒嗪反应生成式（５）化合物；（２）式（５）化合物脱除Ｃ－４位的保护基形成式（４）化合物；（３）式（４）化合物水解脱去７位的苯乙酰基得到式（３）的７－ＡＣＰ；（４）式（３）的７－ＡＣＰ与式（２）的头孢唑兰活性酯反应，制得式（１）的头孢唑兰，反应方程式如下：＊＊＊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：史利军，孙元强，
申请(专利权)人：苏州致君万庆药业有限公司，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]