一种比阿培南酯的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种比阿培南酯的合成方法。步骤为：１）在隔绝空气的情况下，将有机溶剂、化合物（ＩＩ）、化合物（ＩＶ）、Ｒ１３Ｐ和碱加入到反应器中，控制反应温度反应１５分钟以上；２）ＨＰＬＣ监控，反应完毕，用酸调节体系至酸度；３）结晶，将反应液降温，加入结晶溶剂，搅拌析晶，过滤可得目标化合物（化合物Ｉ）。本发明专利技术操作简便，反应无需纯化直接结晶即可，同时也避开了使用极易吸潮、制备和保存不易的比阿培南支链即化合物（ＩＩＩ）。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种 β -甲基碳青霉烯类抗生素酯的合成方法，尤其涉及一种比阿 培南酯的合成方法。
技术介绍
比阿培南是日本Lederle公司开发的新型1 β -甲基碳青霉烯类抗生素，于2002 年3月在日本批准上市。它和美罗培南一样，具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。而较其他 已上市的碳青霉烯类品种比，比阿培南肾毒性几乎为零，能单独给药，且无中枢神经系统毒 性，不诱发癫痫发作。临床上广泛应用于对比阿培南敏感的革兰阴性需氧菌、革兰阳性需氧 菌和厌氧菌引起的急慢性感染。此外，比阿培南在治疗整形手术感染、妇科感染以及耳鼻喉 感染时均具有很好的疗效。目前，专利文献所公开报道的制备比阿培南酯(化合物I)无一例外均使用化合物 (III)与化合物(IV)反应来制备。 式中=X为 F、Cl、Br、HSO4、H2PO4、NO3> CH3S03、CF3SO3 等酸根；R为苄基、苯环上有取代基的苄基、烯丙基或有取代基的烯丙基。例如，中国专利申请200710152084. 0公开了一种比阿培南的合成方法，其中，采 用化合物(III)与化合物(IV)反应来制备化合物I。中国专利ZL20061003804本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种比阿培南酯的制备方法，包括以下步骤：　　将式（Ⅱ）化合物与式（Ⅳ）、化合物Ｒ↑［１］↓［３］Ｐ反应，制备式（Ⅰ）化合物，反应通式如下：　　＊＊＊　　式中：Ｘ为Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，ＨＳＯ↓［４］，Ｈ↓［２］ＰＯ↓［４］，ＮＯ↓［３］，ＣＨ↓［３］ＳＯ↓［３］，或者ＣＦ↓［３］ＳＯ↓［３］；　　Ｒ为苄基、苯环上有取代基的苄基、烯丙基或有取代基的烯丙基；　　Ｒ↑［１］为具有２至６个碳原子的烷基、苯基或有取代基的苯基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵鹏，任鹏，苏昌明，陈波，
申请(专利权)人：深圳市海滨制药有限公司，
类型：发明
国别省市：94[中国|深圳]