膦酸酯衍生物及其合成方法技术

本公开描述膦酸酯衍生物的合成方法。本公开的优选方法使得能够大规模制备具有高纯度的膦酸酯化合物。在一些实施方案中，本公开的优选方法也使得能够不需使用层析纯化方法和以比先前用于制备这样的化合物所使用的方法更好的产率制备膦酸酯衍生物。本文也公开膦酸酯衍生物的形态学形式。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开通常涉及适合于合成取代的甲苯磺酰氧基甲基膦酸酯化合物的方法。本专利技术例如在合成有机化学和制药科学领域发现具有用途。背景 前药方法自从20世纪50年代后期已被广泛用于增加在口服给予之后的药物生物利用度以及药物靶向。前药为在引起治疗作用之前经历体内转化的化合物。这种策略基于通过把前药部分(prodrug-moieties)附着于药理活性形式来化学修饰活性物质，前药在理想情况下应克服阻碍母体物质的药物运输的生化和身体屏障。有限的口服生物利用度通常被认为是由于膜渗透性不佳、水溶性(在胃肠液中)低或者广泛的首过代谢。长期认为大多数药物的肠道吸收通过被动扩散进行，其中药物分子的脂溶性为决定因素。然而，许多水溶性化合物已经显 示利用专门的载体介导的传输机制很好地跨细胞膜运动。这些膜转运体在决定细胞或有机体暴露于包括营养物和细胞副产物以及药物分子的各种溶解物方面起关键作用。已努力通过使用靶向存在于小肠中的各种主动运输系统的不同的前体部分(pro-moieties)改善药物生物利用度。运输系统的实例包括肽转运体、有机阳离子转运体、有机阴离子转运体、葡萄糖转运体、维生素转运体、胆汁酸转运本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：RW维尔，MR阿尔蒙，BM兰珀特，
申请(专利权)人：奇默里克斯公司，
类型：
国别省市：