【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种新型决奈达隆中间体N-取代的甲磺酰基胺基-苯并呋喃衍生物,其制备方法以及用途。
技术介绍
苯并呋喃衍生物决奈达隆即(N-苯基]-5-苯并呋喃基]-甲烷磺酰胺是新近开发的治疗心律失常的药物。其结构和特征与心血管药胺碘酮类似,但该药物不含碘,亲脂性较低。这样,决奈达隆既保持了胺碘酮的疗效又没有胺碘酮的心外不良反应,是治疗心律失常的非常有潜力的药物。决奈达隆的化学结构式如下式所示权利要求1.式I的N-取代的甲磺酰基胺基-苯并呋喃衍生物即2-丁基-5-(甲磺酰基-R-胺基)苯并呋喃,其中R是胺基保护基。2.根据权利要求1所述的化合物,其中R是羰基、酰基、硅基、亚胺基或烷基。3.根据权利要求1所述的化合物,其中R选自C1-C4烷酰基、三氟乙酰基、甲氧基乙酰基、苯甲酰基、1-萘甲酰基、2-萘甲酰基、茴香酰基、硝基苯甲酰基、C1-C4烷氧羰基、2, 2,2-三氯乙氧基羰基、三甲基硅乙氧羰基、三乙基甲硅烷基甲氧基羰基、2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基羰基、乙烯氧基羰基、烯丙氧基羰基、芴甲氧羰基、C1-C6直链或支链烷基、C3-C6 直链或支链2-烯基、含有1-3个C6-C10芳基和C1-C3烷基的芳烷基、苄氧基羰基或硝基苄氧基羰基。4.一种制备权利要求1、2和3中任何一项所述化合物的方法,其包括以下步骤(1)采用氨基保护反应方法制得2-丁基-5-R-胺基苯并呋喃,以及( 与能够提供甲磺酰基的化合物反应制得2- 丁基-5-(甲磺酰基-R-胺基)苯并呋喃。5.将权利要求1、2和3中任何一项所述化合物作为制备决奈达隆或其药学上可接受盐的合成中间体的用途。6.一种 ...
【技术保护点】
1.式I的N-取代的甲磺酰基胺基-苯并呋喃衍生物即2-丁基-5-(甲磺酰基-R-胺基)苯并呋喃,其中R是胺基保护基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:康彦龙,刘宇晶,袁伟锋,
申请(专利权)人:北京阳光诺和药物研究有限公司,
类型:发明
国别省市:11
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