一种制备甲氧基头孢类中间体7-MAC的工艺方法技术

本发明专利技术公开了一种制备甲氧基头孢类中间体7-MAC的工艺方法，属于化工技术领域，先由7-ACA与1-甲基-5-巯基四氮唑在三氟化硼-甲磺酸催化下缩合制备7-TMCA，然后用BSA或HMDS保护羧基后与甲基溴化硫进行亚胺化反应，然后与二苯基重氮甲烷进行酯化反应，所得的中间体再在三氯化铝-碳酸氢钠-三苯基磷催化下与甲醇反应制得甲氧基头孢类中间体7-MAC。对各步反应的催化剂进行了优化筛选。对副反应及杂质的产生进行了跟踪分析，找到了避免副反应的方法。是一种改良的7-MAC工业化合成方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化工
，尤其涉及一种制备甲氧基头孢类中间体7-MAC的工艺方法。
技术介绍
甲氧头孢是指在头孢母核β -内酰胺环上7位碳上有一个反式甲氧基的头孢菌素，该类抗生素对β-内酰胺酶有较强的抗性。对产生此酶的细菌有较强的杀菌性。此类抗生素的代表是头孢美唑，头孢米诺，头孢替坦以及头孢拉宗。7-MAC提供了这些药的共同母核。7-MAC的结构如下权利要求1. 一种制备甲氧基头孢类中间体7-MAC的工艺方法，其合成步骤如下 (1)式II7-TMAC的合成以式I7-ACA为原料，在催化剂①的作用下，与1_甲基_5_巯基四氮唑反应而得。 .S2.权利要求1所述的一种制备甲氧基头孢类中间体7-MAC的工艺方法，其特征在于 所述步骤(1)的催化剂①为路易斯酸，或质子酸，或两类酸的组合。3.根据权利要求1所述的一种制备甲氧基头孢类中间体7-MAC的工艺方法，其特征在于所述步骤O)的亚胺化试剂为甲基溴化硫、对甲苯硫溴中的任何一种。4.根据权利要求1所述的一种制备甲氧基头孢类中间体7-MAC的工艺方法，其特征在于所述步骤O)中二苯基重氮甲烷制备所用的氧化剂是次氯酸钠、次氯酸酯、二氧化锰、 氯本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种制备甲氧基头孢类中间体７－ＭＡＣ的工艺方法，其合成步骤如下：（１）式ＩＩ７－ＴＭＡＣ的合成：以式Ｉ７－ＡＣＡ为原料，在催化剂①的作用下，与１－甲基－５－巯基四氮唑反应而得。（２）式ＩＩＩ中间体的合成：式ＩＩ与甲基溴化硫、对甲苯硫溴中的一种先进行反应，然后再与二苯基重氮甲烷进行反应而得。（３）７－ＭＡＣ的合成：由式ＩＩＩ中间体与甲氧基化试剂反应制得。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：胡治海，
申请(专利权)人：江苏力达宁化工有限公司，
类型：发明
国别省市：32