一种头孢威星中间体的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种头孢威星中间体的合成方法，是以青霉素Ｇ钾、对硝基氯苄、乙酸酐、亚磷酸三甲酯及三乙胺、二氯甲烷等常见的有机溶剂，在成本较低和温和的条件下，通过一系列的合成路线，得到稳定性较好及药学上可接受的中间体。本发明专利技术所合成的中间体具有较好的稳定性，且本发明专利技术成本低和反应条件温和。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药品生产领域，具体是。
技术介绍
头孢威星是美国辉瑞公司开发的第三代头孢菌素，抗菌谱广，其半衰期长达一周，具有广阔的应用前景。传统的中间产物和的头孢菌素加工工序复杂，不易操作。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供，其合成条件温 和，原料易得。本专利技术的技术方案为，其特征在于包括以下步骤(1)、在容器中加入四丁基溴化铵和2，5-二甲基呋喃，升温到35-45°C，直至固体 溶解后加入青霉素G钾和碳酸钾、甲苯，升温至55-65°C，再加入少量对硝基氯苄，搅拌反应 4-6小时，反应完毕，洗涤，弃去水层，制得青霉素G对硝基苄酯油状物；所述四丁基溴化铵、 2，5_二甲基呋喃、青霉素G钾、碳酸钾、甲苯和对硝基氯苄的摩尔比为1 2-4 1.2-1.5 0 .4 0. 8 3-5 0. 5-0. 8。(2)、将青霉素G对硝基苄酯油状物进行冷却，加入乙酸酐，再加入双氧水，继续 搅拌反应2. 5-3. 5小时，加入少量碳酸氢钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌反应1. 5-2. 5 小时，冷却过夜，得到青霉素G亚砜对硝基苄酯；其中，乙酸酐和双氧水添加的体积比为 110 1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种头孢威星中间体的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：　　（１）、在容器中加入四丁基溴化铵和２，５－二甲基呋喃，升温到３５－４５℃，直至固体溶解后加入青霉素Ｇ钾和碳酸钾、甲苯，升温至５５－６５℃，再加入少量对硝基氯苄，搅拌反应４－６小时，反应完毕，洗涤，弃去水层，制得青霉素Ｇ对硝基苄酯油状物；所述四丁基溴化铵、２，５－二甲基呋喃、青霉素Ｇ钾、碳酸钾、甲苯和对硝基氯苄的摩尔比为１∶２－４∶１．２－１．５∶０．４∶０．８∶３－５∶０．５－０．８。　　（２）、将青霉素Ｇ对硝基苄酯油状物进行冷却，加入乙酸酐，再加入双氧水，继续搅拌反应２．５－３．５小时，加入少量碳酸氢钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌反应...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：董泽新，
申请(专利权)人：安徽中升药业有限公司，
类型：发明
国别省市：34[中国|安徽]